Farmacologia Cardiovascular e Renal

Olá, futuros profissionais de saúde! Neste artigo, detalharemos os conceitos essenciais da Farmacologia Cardiovascular e Renal, um ramo crucial para entender como os medicamentos agem sobre o coração e os rins. Abordaremos desde os anti-hipertensivos e antiarrítmicos até os antianginosos, com o objetivo de facilitar seu estudo e compreensão profunda. Este conteúdo foi projetado para ser um guia completo para estudantes universitários, abordando todos os detalhes importantes para seus exames e futuras práticas clínicas.

Farmacologia Cardiovascular e Renal: Compreendendo a Hipertensão Arterial

A hipertensão arterial (HTA) é definida por níveis pressóricos superiores a 140/90 mmHg. É uma das doenças mais comuns globalmente, afetando um bilhão de pessoas e causando 7,1 milhões de mortes anualmente. É conhecida como o "assassino silencioso" devido à sua natureza assintomática em muitos casos. Os órgãos mais afetados são o cérebro, coração e rim, onde pode desencadear insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, doença cerebrovascular e insuficiência renal.

Mecanismos de Controle da Pressão Arterial

O sistema nervoso central regula a pressão arterial por meio de:

• Reflexo barorreceptor (nas carótidas e aorta).
• Quimiorreceptores na aorta e carótida.
• Sistema renina-angiotensina.
• Resposta renal à pressão com natriurese.

Tipos de Hipertensão Arterial

Existem dois tipos principais:

• Hipertensão arterial primária (essencial ou idiopática): Representa 92-95% dos casos.
• Hipertensão arterial secundária: Causada por fatores identificáveis como problemas renais, endócrinos, cardiovasculares, medicamentos, fatores ambientais (estresse, ruído, alto consumo de sódio) e a gestação (pré-eclâmpsia/eclâmpsia).

Estratégias de Tratamento da Hipertensão Arterial

O tratamento inclui uma abordagem integral:

• Tratamento definitivo: Aborda a causa específica, frequentemente com cirurgia ou medicamentos.
• Tratamento não farmacológico: Implica medidas dietéticas, diminuição da ingestão de álcool, cessação do tabagismo, redução de peso, atividade física diária e manejo do estresse.
• Tratamento farmacológico: Inclui diversas classes de medicamentos para controlar a pressão arterial. A seguir, exploraremos os principais grupos farmacológicos.

Medicamentos Anti-hipertensivos: Uma Visão Detalhada

Os medicamentos anti-hipertensivos são a pedra angular no manejo da HTA. Cada classe age sobre mecanismos específicos para reduzir a pressão arterial. Aqui apresentamos os mais relevantes:

Betabloqueadores: Inibindo a Estimulação Adrenérgica

Os betabloqueadores inibem a estimulação adrenérgica ao ocupar receptores beta no coração e no leito vascular, diminuindo a frequência cardíaca e o débito cardíaco. Alguns dos mais utilizados são Propranolol, Metoprolol, Nadolol, Atenolol e Timolol.

Propranolol: O Betabloqueador Não Seletivo

• Mecanismo de ação: Bloqueador beta não seletivo (age sobre B1, B2 e B3). Produz inotropismo e cronotropismo negativos, reduzindo o débito cardíaco e o consumo de oxigênio.
• ADME: Administração oral ou intravenosa, meia-vida de 3 a 6 horas. É metabolizado no fígado e eliminado pela urina.
• Indicações: Insuficiência coronariana, hipertensão arterial, arritmias cardíacas.
• Dose: 10 a 20 mg, 40 a 80 mg e 10 a 40 mg ao dia, dependendo da indicação.
• Reações adversas: Diminuição da libido, edema, aumento de triglicerídeos.
• Contraindicações: Asma, DPOC, bloqueios da condução cardíaca.

Metoprolol: Um Betabloqueador Seletivo

• Mecanismo de ação: Betabloqueador seletivo que age principalmente sobre os receptores B1.
• ADME: Administração oral, meia-vida de 3 a 4 horas. É metabolizado no fígado e eliminado pela urina.
• Indicações: Hipertensão arterial, arritmias, insuficiência cardíaca e coronariana.
• Dose: 100 a 300 mg ao dia.
• Reações adversas: Disfunção sexual, edema, vertigem.
• Contraindicações: Insuficiência cardíaca crônica grave, hipertensão pulmonar.

Antagonistas Seletivos dos Alfa 1 Adrenérgicos

Esta classe de fármacos bloqueia os receptores alfa 1 adrenérgicos, provocando vasodilatação arterial e venosa. O grupo inclui Prazosina, Doxazosina e Terazosina, sendo a Prazosina o protótipo.

Prazosina: O Protótipo Alfa 1 Antagonista

• ADME: Administração oral, liga-se a 70% das proteínas plasmáticas, sofre efeito de primeira passagem hepática e é eliminada pela urina.
• Indicações: Hipertensão arterial, insuficiência cardíaca leve.
• Dose: 1 mg três vezes ao dia, com aumento gradual até um máximo de 20 mg.
• Reações adversas: Fenômeno da primeira dose (síncope), disfunção sexual, pesadelos.
• Contraindicações: Doença coronariana.

Alfa e Betabloqueadores: Dupla Ação Anti-hipertensiva

Esses fármacos bloqueiam tanto os receptores alfa 1 seletivos quanto os beta não seletivos. Exemplos incluem Labetalol, Carvedilol e Prizidiol. O Labetalol é o protótipo, diminuindo a PA pela redução da resistência vascular, frequência cardíaca e débito cardíaco.

Labetalol: Para Urgências Hipertensivas

• ADME: Administração oral ou intravenosa, liga-se a 50% das proteínas plasmáticas, é metabolizado no fígado e eliminado pela urina e fezes.
• Indicações: Urgências hipertensivas, feocromocitoma, pré-eclâmpsia.
• Dose: 100 mg ao dia, com um máximo de 1200 mg.
• Reações adversas: Hepatotoxicidade, hipotensão ortostática, falta de ejaculação, broncoespasmo, formação de anticorpos antinucleares.
• Contraindicações: Asma, bloqueios cardíacos.

Vasodilatadores Diretos: Relaxamento do Músculo Liso

Esses fármacos relaxam diretamente o músculo liso vascular, diminuindo as resistências periféricas. O grupo inclui Hidralazina, Nitroprussiato de Sódio, Diazóxido e Minoxidil.

Hidralazina: Vasodilatador de Ação Direta

• Mecanismo de ação: Produz vasodilatação por relaxamento direto do músculo liso, o que leva a um aumento da frequência cardíaca e do débito cardíaco.
• ADME: Absorção oral, também disponível intravenosa. É metabolizado no fígado e eliminado pela urina.
• Indicações: Hipertensão grave, hipertensão na gravidez (pré-eclâmpsia/eclâmpsia).
• Dose: Oral: 10 mg duas vezes ao dia. IV: 10 mg até 20 mg; na hipertensão da gravidez, 5 mg IV a cada 20 minutos até normalizar a PA.
• Reações adversas: Taquicardia, retenção de sódio e água, rubor, lúpus reversível.
• Contraindicações: Cardiopatia isquêmica.

Nitroprussiato de Sódio: Para Crises Hipertensivas

• Mecanismo de ação: Libera óxido nítrico, que ativa a guanilato ciclase para produzir GMPc, resultando em vasodilatação arterial e venosa.
• ADME: Administração intravenosa, efeito em 2 minutos, meia-vida de 3 a 4 minutos. É metabolizado no fígado, produzindo tiocianato e cianato (cianeto). É degradado pela luz.
• Indicações: Crises hipertensivas.
• Dose: 2,5 a 89 mcg/kg/min em infusão contínua.
• Reações adversas: Hipotensão grave, taquicardia. O uso prolongado (>24 horas) pode causar intoxicação por cianeto (prevenível com tiossulfato de sódio e hidroxicobalamina).
• Contraindicações: Gravidez, insuficiência renal crônica (IRC).

Bloqueadores dos Canais de Cálcio: Bloqueio dos Canais de Cálcio

Agem bloqueando os canais de cálcio tipo L, provocando vasodilatação. Dividem-se em dois grupos:

1. Não diidropiridínicos: Verapamilo e Diltiazem (produzem inotropismo e cronotropismo negativos).
2. Diidropiridínicos: Nifedipino (primeira geração), Anlodipino, Felodipino, Nicardipino (segunda geração, mais atuais).

Verapamilo e Diltiazem: Controlando o Ritmo Cardíaco

• Mecanismo de ação: Inibem a passagem de cálcio através da membrana celular do miócito, nodos SA-AV e músculo liso.
• ADME: Administração oral e intravenosa. São metabolizados no fígado e secretados pela urina.
• Indicações: Hipertensão arterial, arritmias, angina de peito.
• Dose: Oral: 240 a 320 mg ao dia. IV: bolus de 5 a 10 mg até obter resposta no ECG.
• Reações adversas: Constipação, bloqueio AV grave. Não administrar em bradiarritmias.
• Contraindicações: Bloqueios SA e AV.

Nifedipino, Anlodipino e Nicardipino: Vasodilatação Arterial

• Mecanismo de ação: Bloqueiam os canais de cálcio.
• ADME: São bem absorvidos por via oral, metabolizados no fígado e excretados pelos rins.
• Indicações: Hipertensão arterial.
• Dose: Nifedipino 10 mg duas vezes ao dia. Anlodipino 5 mg duas vezes ao dia. Nicardipino 60 a 120 mg diários.
• Reações adversas: Edema de membros inferiores, cefaleia, fadiga. O nifedipino pode causar taquicardia e infarto do miocárdio/isquemia.
• Contraindicações: Gravidez, cardiopatia isquêmica.

Medicamentos Adrenérgicos de Ação Central

Agem nos receptores alfa 2 pré-sinápticos, reduzindo a atividade simpática e as resistências periféricas. Este grupo inclui Metildopa e Clonidina.

Metildopa: Um Pró-fármaco Agonista Alfa 2

• Mecanismo de ação: É um precursor natural de dopamina e pró-fármaco que se converte em noradrenalina, agindo como agonista alfa 2 indireto.
• ADME: É bem absorvida no trato gastrointestinal, metabolizada no fígado e eliminada pela urina.
• Dose: 250 mg duas vezes ao dia, sem exceder 3 g diários.
• Efeitos adversos: Boca seca, lentidão mental, disfunção sexual, ansiedade e hepatopatia.
• Contraindicações: Hepatite e cirrose.

Clonidina: Agonista Central Alfa 2

• Mecanismo de ação: Agonista central alfa 2 no hipotálamo e bulbo. A nível periférico, inibe a secreção de noradrenalina.
• ADME: É absorvida por via oral, efeito em 30 minutos. 50% é metabolizado no fígado, o restante é excretado sem metabolizar pela urina.
• Indicação: Hipertensão arterial leve, em conjunto com um diurético. A maior dose deve ser administrada ao deitar.
• Dose: 0,1 mg ao dia.
• Efeitos adversos: Aumento de peso, ginecomastia, impotência, efeito rebote (hipertensão de rebote ao suspender bruscamente).

Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA)

A ECA bloqueia a conversão de angiotensina I em angiotensina II e também inibe a degradação de bradicinina. Classificam-se em:

1. Grupo sulfidrílico: Captopril.
2. Grupo carboxílico: Enalapril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril.
3. Grupo fosforílico: Fosinopril.

• ADME: São absorvidos por via enteral, metabolizados no fígado e eliminados pelos rins.
• Indicação: Hipertensão arterial leve e moderada, insuficiência cardíaca.
• Dose: Captopril 25 mg a cada 12 horas. Enalapril: 10 a 40 mg ao dia.
• Efeitos adversos: Tosse seca, hipercalemia, angioedema, lesão renal (especialmente no feto).
• Contraindicações: Gravidez (afeta o rim do feto).

Antagonistas dos Receptores de Angiotensina II (BRA)

Agem no receptor AT1, deslocando a angiotensina II no coração, vasos e rins, o que diminui a resistência vascular. O grupo inclui Losartana, Valsartana, Candesartana, Irbesartana e Telmisartana.

• ADME: São bem absorvidos por via oral, metabolizados no fígado e excretados na urina.
• Indicações: Hipertensão arterial, insuficiência cardíaca.
• Dose: 50 mg uma ou duas vezes ao dia.
• Efeitos adversos: Hipercalemia, tosse seca, hipotensão, insuficiência renal no feto.
• Contraindicações: Gravidez.

Glicosídeos Cardíacos: Os Digitálicos

Os glicosídeos cardíacos, também conhecidos como Digital ou digitálicos, são obtidos de plantas como a digital branca ou púrpura e do veneno de sapos. Sua função terapêutica é produzir inotropismo positivo (aumentam a força de contração) e cronotropismo negativo (diminuem a velocidade).

Mecanismo de Ação dos Digitálicos

Inibem a bomba Na-K ATPase, evitando a saída de sódio durante a diástole. Isso favorece a disponibilidade de cálcio no sarcômero para a contração. Outro mecanismo é o parassimpaticomimético cardíaco a nível do nodo SA.

Membros do Grupo dos Digitálicos

O grupo é integrado por Digoxina, Digitoxina e Ouabaína. O protótipo é a Digoxina.

Farmacocinética dos Digitálicos

• ADME: Administração oral (efeito em 2 horas) ou parenteral (efeito em 5 a 30 minutos). São armazenados no coração, metabolizados no fígado e sua excreção é renal, competindo com a depuração de creatinina (importante monitorar os níveis de creatinina).
• A Digitoxina tem um metabolismo hepático que produz metabólitos excretados na bile e reabsorvidos no intestino (circuito entero-hepático). A Ouabaína é pouco metabolizada e excretada pela urina.

Indicações e Dose de Digoxina

• Indicações: Insuficiência cardíaca congestiva e taquiarritmias supraventriculares.
• Dose: Impregnação: 0,25 a 1 mg. Manutenção: 0,25 a 0,5 mg. Apresenta-se em comprimidos, ampolas e elixir.

Reações Adversas dos Digitálicos

• Gastrointestinais: Anorexia, náuseas, vômito, diarreia, dor abdominal.
• SNC: Sonolência, cefaleia, confusão, desorientação.
• Distúrbios visuais: Visão turva, escotomas, halos, alterações na percepção das cores (visão amarelada).
• A concentração sérica de digoxina deve estar entre 0,2 e 0,5 ng/ml para evitar toxicidade. A quinidina pode aumentar as concentrações de digoxina ao deslocá-la dos sítios de ligação nos tecidos.

Tratamento de Reações Adversas por Digoxina

O tratamento é realizado com anticorpos específicos para digoxina (fragmentos Fab policlonais).

Outros Tratamentos para a Insuficiência Cardíaca

Além dos digitálicos, utilizam-se:

• Diuréticos: De alça (furosemida, bumetanida), poupadores de potássio (espironolactona), tiazídicos (hidroclorotiazida).
• Betabloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Bisoprolol.
• Inibidores da ECA: Diminuem a pós-carga e a retenção de sal e água.
• Inibidores dos receptores da angiotensina II (BRA): São usados em caso de intolerância aos IECA.

Aminas Vasoativas: Agonistas Adrenérgicos Beta

As aminas vasoativas são relevantes no tratamento da insuficiência cardíaca, já que são inotrópicos e cronotrópicos positivos. Este grupo inclui Dopamina e Dobutamina.

Dopamina: Inotropismo e Cronotropismo Positivo

• Mecanismo de ação: Amina simpaticomimética que se liga a receptores adrenérgicos B1, liberando adenilciclase para catalisar a formação de AMPc, o que favorece a presença de cálcio na miofibrila. Também age nos receptores D1, D2 e alfa 1.
• ADME: Ineficaz por via oral, é administrada por infusão intravenosa contínua. Meia-vida de 1 a 2 minutos, efeitos em 10 minutos (coração) e 30 minutos (rim). É metabolizada pela MAO no fígado, rim e intestino, e excretada pelos rins.
• Indicações: Insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal, hipotensão arterial, desequilíbrio hemodinâmico por infarto do miocárdio, choque séptico e cardiogênico.
• Posologia e Efeitos:
  • Dose dopa (3-5 mcg): Estimula receptores D1 renais, produzindo vasodilatação, excreção de sódio e diurese.
  • Dose beta (5-10 mcg): Estimula receptores B1, aumentando o débito cardíaco.
  • Dose alfa (>10 mcg): Estimula receptores alfa, causando vasoconstrição periférica, aumento da pressão e vasoconstrição renal.
• Reações adversas: Náuseas, vômito, cefaleia, taquicardia, hipertensão, arritmias (dependem da dose).
• Contraindicações: Feocromocitoma.

Dobutamina: Para Suporte Inotrópico

• Mecanismo de ação: Amina simpaticomimética que age nos receptores B1 (predominância), B2 e alfa, aumentando a contratilidade cardíaca e o débito. É uma amina sintética.
• ADME: Administração intravenosa com bomba de infusão, efeito em 1 a 2 minutos.
• Indicações: Bradicardia, insuficiência cardíaca, suporte inotrópico após infarto.
• Dose: 2,5 a 10 mcg/kg/min em solução glicosada a 5% ou fisiológica.
• Reações adversas: Taquicardia e arritmias.
• Contraindicações: Feocromocitoma.

Antiarrítmicos: Controlando o Ritmo Cardíaco

Uma arritmia é uma alteração na frequência e periodicidade dos batimentos cardíacos, secundária a um dano em seu automatismo elétrico. Classificam-se como supraventriculares, do tecido de junção ou nodo AV, e ventriculares; também como taquiarritmias ou bradiarritmias.

Os antiarrítmicos são medicamentos para controlar ou evitar as arritmias e são classificados segundo Vaughan e Williams em 4 classes:

• Classe I (subdividida em Ia, Ib e Ic)
• Classe II
• Classe III
• Classe IV

Classe I: Bloqueadores dos Canais de Sódio

Os fármacos de Classe I são potentes anestésicos que bloqueiam a despolarização ao atuar sobre o fluxo de sódio.

Classe Ia: Prolongando o Potencial de Ação

Prolongam a duração do potencial de ação. O grupo inclui Quinidina, Procainamida, Disopiramida e Benzamida.

Quinidina: Protótipo da Classe Ia

• Mecanismo de ação: Inibe a fase de despolarização e deprime a frequência dos marca-passos.
• ADME: Absorção oral. O uso parenteral é raro devido ao risco de hipotensão. Liga-se a 80% das proteínas plasmáticas. É metabolizada no fígado e 20% é eliminada sem alteração pelos rins.
• Indicação: Arritmias atriais (fibrilação, extrassístole e flutter atrial), extrassístoles e fibrilação ventricular.
• Dose: 200 a 400 mg por dia em 2 a 4 tomadas.
• Efeitos adversos: Síncope por quinismo (desmaio, tontura, zumbido nos ouvidos) em 5% dos pacientes, e sintomas gastrointestinais.
• Contraindicações: Bloqueio de segundo e terceiro graus.

Procainamida: Supressor do Automatismo

• Mecanismo de ação: Suprime o automatismo, diminui a excitabilidade e a velocidade de condução.
• ADME: Administração oral ou parenteral. É metabolizada no fígado, produzindo o metabólito N-acetilprocainamida. É eliminada por via renal.
• Indicações: Taquicardia e extrassístoles ventriculares, arritmias supraventriculares.
• Dose: 50 mg/kg/dia em doses a cada 6 horas por via oral.
• Reações adversas: 60% dos pacientes apresenta anticorpos antinucleares e 20% desenvolve lúpus.
• Contraindicações: Insuficiência renal e miastenia.

Classe Ib: Lidocaína e Similares

Este grupo inclui Lidocaína, Tocainida, Mexiletina e Difenil-hidantoína. A Lidocaína é o protótipo e é usada IV.

Lidocaína: Para Arritmias Pós-infarto

• Mecanismo de ação: Aumenta o limiar elétrico, encurta o período refratário efetivo e diminui a velocidade e duração do potencial de ação, reduzindo o automatismo, a velocidade de condução e a despolarização.
• ADME: Administração intravenosa. Por via oral é degradada na primeira passagem. Produz um metabólito ativo, MEgX, com propriedades antiarrítmicas, convulsivantes e eméticas.
• Indicações: Arritmias pós-infarto e em cirurgias cardíacas.
• Dose: Bolus de 1 a 2 mg/kg IV, pode-se repetir 2 a 4 doses.
• Reações adversas: Relacionadas com a dose; pode causar hipotensão, parada respiratória e convulsões.

Classe Ic: Flecainida e Propafenona

O grupo é integrado por Flecainida, Propafenona, Lorcainida, Encainida, entre outros.

Flecainida: Modulador do QRS

• Mecanismo de ação: Diminui ao máximo o potencial de ação, a velocidade de condução e a duração do complexo QRS.
• ADME: Administração oral. É metabolizada pelo fígado e 90% é eliminada pelos rins.
• Indicações: Arritmias supraventriculares, síndrome de Wolff-Parkinson-White.
• Dose: Inicia com 100 mg ao dia, aumentando 50 mg ao dia até 400 mg diários.
• Reações adversas: Distúrbios visuais, gastrointestinais, dor precordial.
• Contraindicações: Bloqueios cardíacos, insuficiência cardíaca congestiva (ICC), insuficiência renal (IR).

Propafenona: Redução da Excitabilidade

• Mecanismo de ação: Reduz a excitabilidade e o automatismo ectópico.
• ADME: Administração oral. É metabolizada pelo fígado, eliminada pelas fezes e via renal.
• Indicações: Extrassístoles ventriculares, supraventriculares e síndrome de Wolff-Parkinson-White.
• Dose: 150 mg três vezes ao dia.
• Reações adversas: Bradicardia, insuficiência cardíaca, distúrbios gastrointestinais.
• Contraindicações: Hipersensibilidade.

Classe II: Betabloqueadores como Antiarrítmicos

Este grupo inclui medicamentos que diminuem a atividade elétrica do coração, como Propranolol, Metoprolol, Nadolol e Timolol.

• Mecanismo de ação: Diminuem a velocidade de condução AV e prolongam o intervalo PR.
• Indicações: Arritmias provocadas por atividade simpática.

Classe III: Bloqueadores dos Canais de Potássio

Esses fármacos bloqueiam os canais de potássio e prolongam a repolarização. O grupo é integrado por Amiodarona, Bretílio, Sotalol e Azimilida.

Amiodarona: Amplo Espectro Antiarrítmico

• Mecanismo de ação: Prolonga o potencial de ação e o período refratário. Também tem efeito vasodilatador ao bloquear a passagem de cálcio no músculo.
• ADME: Administração oral ou intravenosa, com uma meia-vida prolongada (até 100 dias). É metabolizada pelo fígado e eliminada pela urina.
• Indicações: Arritmias refratárias a outros tratamentos, como arritmias ventriculares e taquicardia ventricular.
• Dose: 150 mg a cada 30 minutos até controlar a arritmia; dose de manutenção de 200 a 400 mg ao dia.
• Reações adversas: 30% dos pacientes apresenta fibrose pulmonar. Depósitos na córnea e pele após 6 meses de tratamento. Origina hipertireoidismo ou hipotireoidismo em 15% dos tratados.
• Contraindicações: Doença pulmonar intersticial, doença tireoidiana.

Classe IV: Bloqueadores dos Canais de Cálcio Antiarrítmicos

Esta classe inclui Verapamilo e Diltiazem.

• Mecanismo de ação: Bloqueiam os canais lentos de cálcio, diminuem a condução AV e prolongam o intervalo PR.
• Indicações: Taquicardia supraventricular, fibrilação e flutter ventricular.

Adenosina: Um Antiarrítmico Fora de Classificação

• Mecanismo de ação: Causa a saída de potássio e diminui a entrada de cálcio, o que reduz marcadamente a condução AV.
• Indicação: É de primeira escolha na taquicardia supraventricular paroxística e também é indicada na síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Antianginosos: Manejo da Angina de Peito

A angina de peito ocorre quando o tecido cardíaco não recebe oxigênio suficiente (sem chegar à morte tecidual). Os tipos de angina incluem:

• Angina estável ou de esforço.
• Angina instável.
• Insuficiência coronariana aguda.
• Angina de Prinzmetal.

Princípios do Tratamento da Angina

Os medicamentos melhoram o quadro equilibrando a oferta e a demanda de oxigênio por meio de:

• Vasodilatação.
• Diminuição da força de contração do coração.
• Diminuição da pressão de enchimento ventricular.
• Diminuição da pressão arterial.
• Dilatação da estenose.

Grupos de Medicamentos Antianginosos

Utilizam-se vários grupos:

• Nitrovasodilatadores.
• Antagonistas dos canais de cálcio.
• Antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos.
• Anticoagulantes.
• Antiplaquetários.

Nitrovasodilatadores: Liberadores de Óxido Nítrico

Esses fármacos têm a capacidade de desnitratar-se para liberar óxido nítrico (um potente vasodilatador). Dividem-se em nitratos orgânicos (ésteres do ácido nítrico) e nitritos orgânicos (ésteres do ácido nitroso). Os mais usados são Nitroglicerina, Dinitrato de Isossorbida e Mononitrato de Isossorbida.

• Mecanismo de ação: Contêm óxido nítrico, um relaxante endotelial que ativa a guanilato ciclase. Isso converte o trifosfato de guanosina em monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), que expulsa o cálcio para fora da célula e produz relaxamento.

Nitroglicerina (Trinitrato de Glicerila)

• Ação: Diminui a pré-carga e a pós-carga por vasodilatação.
• ADME: É utilizada por via sublingual, transcutânea e intravenosa (a sublingual é preferida).
• Indicação: Angina de peito.
• Dose: Pérolas de 0,4 mg. Adesivos de 5 a 10 mg. Ampolas de 50 mg em 250 ml de solução glicosada a 5% para infusão.
• Reações adversas: Cefaleia, hipotensão, reações cutâneas. Pode desenvolver tolerância com adesivos.

Dinitrato de Isossorbida

• Mecanismo de ação: Relaxamento vascular, diminui o retorno venoso e o trabalho cardíaco.
• ADME: Administração oral, sublingual ou intravenosa. É metabolizado no fígado e eliminado pela urina.
• Indicação: Hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, angina de peito.
• Dose: Oral: 5 a 20 mg a cada 6 horas. Sublingual: 5 mg a cada 15 minutos (máximo 3 vezes).
• Reações adversas: Hipotensão, vertigem, dermatite, taquicardia, visão turva.
• Contraindicações: Anemia, hipotensão, glaucoma, hepatopatia, IRC.

Mononitrato de Isossorbida

• Mecanismo de ação: Diminui o trabalho cardíaco e a necessidade de oxigênio. É um metabólito do dinitrato de isossorbida.
• ADME: Administração oral. É metabolizado no fígado e eliminado pela urina.
• Indicação: Tratamento profilático da angina de peito.
• Dose: 20 a 60 mg a cada 8 horas por via oral.
• Reações adversas: Hipotensão, vertigem, cefaleia, dor abdominal.
• Contraindicações: Anemia, hipotensão, glaucoma, hepatopatia, IRC.

Perguntas Frequentes (FAQ) sobre Farmacologia Cardiovascular e Renal

O que é a Farmacologia Cardiovascular e Renal?

A Farmacologia Cardiovascular e Renal estuda como os medicamentos interagem com o sistema cardiovascular (coração e vasos sanguíneos) e o sistema renal (rins) para tratar doenças como hipertensão, arritmias, insuficiência cardíaca e angina. Compreender esses mecanismos é vital para um tratamento eficaz.

Por que a hipertensão arterial é considerada o "assassino silencioso"?

É chamada de "assassino silencioso" porque, apesar de ser uma doença frequente e grave, muitas pessoas que a possuem não apresentam sintomas evidentes. Isso atrasa o diagnóstico e tratamento, permitindo que a doença danifique órgãos vitais como o coração, cérebro e rins, o que pode levar a complicações sérias ou à morte.

Qual a diferença entre os betabloqueadores seletivos e não seletivos?

Os betabloqueadores não seletivos, como o propranolol, agem em todos os receptores beta (B1 no coração e B2 nos pulmões e vasos). Os betabloqueadores seletivos, como o metoprolol, agem preferencialmente nos receptores B1 cardíacos, o que pode ser benéfico para pacientes com condições respiratórias, já que têm menos impacto nos receptores B2 pulmonares.

O que são os IECA e os BRA, e quando são usados?

Os IECA (Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina) e os BRA (Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II) são classes de medicamentos que agem no sistema renina-angiotensina-aldosterona para reduzir a pressão arterial. Os IECA bloqueiam a enzima que converte a angiotensina I em angiotensina II e também inibem a degradação de bradicinina. Os BRA bloqueiam diretamente os receptores de angiotensina II. Ambos são usados no tratamento da hipertensão arterial e da insuficiência cardíaca, sendo os BRA uma alternativa se houver intolerância aos IECA (por exemplo, devido à tosse seca).

Que precauções devem ser tomadas com os glicosídeos cardíacos como a Digoxina?

A Digoxina tem uma estreita margem terapêutica, o que significa que a dose eficaz e a dose tóxica estão muito próximas. É fundamental monitorar os níveis séricos do medicamento para evitar a intoxicação digitálica, que pode causar sintomas gastrointestinais, neurológicos e visuais, bem como arritmias cardíacas. Também deve-se considerar a função renal do paciente, já que a Digoxina é eliminada principalmente pelos rins.