Farmacología Cardiovascular y Renal

¡Hola, futuros profesionales de la salud! En este artículo, desglosaremos los conceptos esenciales de la Farmacología Cardiovascular y Renal, una rama crucial para entender cómo los medicamentos actúan sobre el corazón y los riñones. Abordaremos desde los antihipertensivos y antiarrítmicos hasta los antianginosos, con el objetivo de facilitar su estudio y comprensión profunda. Este contenido está diseñado para ser una guía completa para estudiantes universitarios, abordando todos los detalles importantes para sus exámenes y futuras prácticas clínicas.

Farmacología Cardiovascular y Renal: Comprendiendo la Hipertensión Arterial

La hipertensión arterial (HTA) se define por cifras tensionales mayores a 140/90. Es una de las enfermedades más comunes globalmente, afectando a mil millones de personas y causando 7.1 millones de muertes anualmente. Se le conoce como el "asesino silencioso" debido a su naturaleza asintomática en muchos casos. Los órganos más afectados son el cerebro, corazón y riñón, donde puede desencadenar insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, enfermedad cerebrovascular e insuficiencia renal.

Mecanismos de Control de la Presión Arterial

El sistema nervioso central regula la presión arterial mediante:

• Reflejo barorreceptor (en carótidas y aorta).
• Quimiorreceptores en aorta y carótida.
• Sistema renina-angiotensina.
• Respuesta renal a la presión con natriuresis.

Tipos de Hipertensión Arterial

Existen dos tipos principales:

• Hipertensión arterial primaria (esencial o idiopática): Representa el 92-95% de los casos.
• Hipertensión arterial secundaria: Causada por factores identificables como problemas renales, endocrinos, cardiovasculares, fármacos, factores ambientales (estrés, ruido, consumo alto de sodio) y la gestación (preeclampsia/eclampsia).

Estrategias de Tratamiento de la Hipertensión Arterial

El tratamiento incluye un enfoque integral:

• Tratamiento definitivo: Se aborda la causa específica, a menudo con cirugía o medicamentos.
• Tratamiento no farmacológico: Implica medidas dietéticas, disminución de la ingesta de alcohol, cese del tabaquismo, reducción de peso, actividad física diaria y manejo del estrés.
• Tratamiento farmacológico: Incluye diversas clases de medicamentos para controlar la presión arterial. A continuación, exploraremos los principales grupos farmacológicos.

Fármacos Antihipertensivos: Un Vistazo Detallado

Los medicamentos antihipertensivos son la piedra angular en el manejo de la HTA. Cada clase actúa sobre mecanismos específicos para reducir la presión arterial. Aquí te presentamos los más relevantes:

Betabloqueadores: Inhibiendo la Estimulación Adrenérgica

Los betabloqueadores inhiben la estimulación adrenérgica al ocupar receptores beta en el corazón y el lecho vascular, disminuyendo la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco. Algunos de los más utilizados son Propranolol, Metoprolol, Nadolol, Atenolol y Timolol.

Propranolol: El Betabloqueador No Selectivo

• Mecanismo de acción: Bloqueador beta no selectivo (actúa sobre B1, B2 y B3). Produce inotropismo y cronotropismo negativo, reduciendo el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno.
• ADME: Administración oral o intravenosa, vida media de 3 a 6 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
• Indicaciones: Insuficiencia coronaria, hipertensión arterial, arritmias cardíacas.
• Dosis: 10 a 20 mg, 40 a 80 mg y 10 a 40 mg al día, dependiendo de la indicación.
• Reacciones adversas: Disminución de la libido, edema, aumento de triglicéridos.
• Contraindicaciones: Asma, EPOC, bloqueos de la conducción cardíaca.

Metoprolol: Un Betabloqueador Selectivo

• Mecanismo de acción: Betabloqueador selectivo que actúa principalmente sobre los receptores B1.
• ADME: Administración oral, vida media de 3 a 4 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
• Indicaciones: Hipertensión arterial, arritmias, insuficiencia cardíaca y coronaria.
• Dosis: 100 a 300 mg al día.
• Reacciones adversas: Disfunción sexual, edema, vértigo.
• Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca crónica severa, hipertensión pulmonar.

Antagonistas Selectivos de los Alfa 1 Adrenérgicos

Esta clase de fármacos bloquea los receptores alfa 1 adrenérgicos, provocando vasodilatación arterial y venosa. El grupo incluye Prazosina, Doxazosina y Terazosina, siendo la Prazosina el prototipo.

Prazosina: El Prototipo Alfa 1 Antagonista

• ADME: Administración oral, se une al 70% de proteínas plasmáticas, sufre efecto de primer paso hepático y se elimina por la orina.
• Indicaciones: Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca leve.
• Dosis: 1 mg tres veces al día, con aumento gradual hasta un máximo de 20 mg.
• Reacciones adversas: Fenómeno de primera dosis (síncope), disfunción sexual, pesadillas.
• Contraindicaciones: Enfermedad coronaria.

Alfa y Betabloqueadores: Doble Acción Antihipertensiva

Estos fármacos bloquean tanto los receptores alfa 1 selectivos como los beta no selectivos. Ejemplos incluyen Labetalol, Carvedilol y Prizidiol. El Labetalol es el prototipo, disminuyendo la TA por reducción de la resistencia vascular, frecuencia cardíaca y gasto cardíaco.

Labetalol: Para Urgencias Hipertensivas

• ADME: Administración oral o intravenosa, se une al 50% de proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina por orina y heces.
• Indicaciones: Urgencias hipertensivas, feocromocitoma, preeclampsia.
• Dosis: 100 mg al día, con un máximo de 1200 mg.
• Reacciones adversas: Hepatotoxicidad, hipotensión ortostática, falta de eyaculación, broncoespasmo, formación de cuerpos antinucleares.
• Contraindicaciones: Asma, bloqueos cardíacos.

Vasodilatadores Directos: Relajación del Músculo Liso

Estos fármacos relajan directamente el músculo liso vascular, disminuyendo las resistencias periféricas. El grupo incluye Hidralazina, Nitroprusiato de Sodio, Diazóxido y Minoxidil.

Hidralazina: Vasodilatador de Acción Directa

• Mecanismo de acción: Produce vasodilatación por relajación directa del músculo liso, lo que lleva a un aumento de la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco.
• ADME: Absorción oral, también disponible intravenosa. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
• Indicaciones: Hipertensión grave, hipertensión en el embarazo (preeclampsia/eclampsia).
• Dosis: Oral: 10 mg dos veces al día. IV: 10 mg hasta 20 mg; en hipertensión del embarazo, 5 mg IV cada 20 minutos hasta normalizar la TA.
• Reacciones adversas: Taquicardia, retención de sodio y agua, enrojecimiento, lupus reversible.
• Contraindicaciones: Cardiopatía isquémica.

Nitroprusiato de Sodio: Para Crisis Hipertensivas

• Mecanismo de acción: Libera óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa para producir GMPc, resultando en vasodilatación arterial y venosa.
• ADME: Administración intravenosa, efecto en 2 minutos, vida media de 3 a 4 minutos. Se metaboliza en el hígado, produciendo tiocianato y cianato (cianuro). Se degrada con la luz.
• Indicaciones: Crisis hipertensivas.
• Dosis: 2.5 a 89 mcg/kg/min en infusión continua.
• Reacciones adversas: Hipotensión severa, taquicardia. El uso prolongado (>24 horas) puede causar envenenamiento por cianuro (prevenible con tiosulfato de sodio e hidroxicobalamina).
• Contraindicaciones: Embarazo, insuficiencia renal crónica (IRC).

Calcioantagonistas: Bloqueo de Canales de Calcio

Actúan bloqueando los canales de calcio tipo L, provocando vasodilatación. Se dividen en dos grupos:

1. No dihidropiridinas: Verapamilo y Diltiazem (producen inotropismo y cronotropismo negativo).
2. Dihidropiridinas: Nifedipino (primera generación), Amlodipino, Felodipino, Nicardipino (segunda generación, más actuales).

Verapamilo y Diltiazem: Controlando el Ritmo Cardíaco

• Mecanismo de acción: Inhiben el paso de calcio a través de la membrana celular del miocito, nodos SA-AV y músculo liso.
• ADME: Administración oral e intravenosa. Se metabolizan en el hígado y se secretan por la orina.
• Indicaciones: Hipertensión arterial, arritmias, angina de pecho.
• Dosis: Oral: 240 a 320 mg al día. IV: bolos de 5 a 10 mg hasta obtener respuesta en el EKG.
• Reacciones adversas: Estreñimiento, bloqueo AV grave. No administrar en bradiarritmias.
• Contraindicaciones: Bloqueos SA y AV.

Nifedipino, Amlodipino y Nicardipino: Vasodilatación Arterial

• Mecanismo de acción: Bloquean los canales de calcio.
• ADME: Se absorben bien por vía oral, se metabolizan en el hígado y se excretan por el riñón.
• Indicaciones: Hipertensión arterial.
• Dosis: Nifedipino 10 mg dos veces al día. Amlodipino 5 mg dos veces al día. Nicardipino 60 a 120 mg diarios.
• Reacciones adversas: Edema de miembros inferiores, cefalea, fatiga. El nifedipino puede causar taquicardia e infarto de miocardio/isquemia.
• Contraindicaciones: Embarazo, cardiopatía isquémica.

Fármacos Adrenérgicos de Nivel Central

Actúan a nivel de los receptores alfa 2 presinápticos, reduciendo la actividad simpática y las resistencias periféricas. Este grupo incluye Metildopa y Clonidina.

Metildopa: Un Profármaco Agonista Alfa 2

• Mecanismo de acción: Es un precursor natural de dopamina y profármaco que se convierte en noradrenalina, actuando como agonista alfa 2 indirecto.
• ADME: Se absorbe bien en el tubo digestivo, se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
• Dosis: 250 mg dos veces al día, sin exceder 3 g diarios.
• Efectos adversos: Sequedad de boca, laxitud mental, disfunción sexual, ansiedad y hepatopatía.
• Contraindicaciones: Hepatitis y cirrosis.

Clonidina: Agonista Central Alfa 2

• Mecanismo de acción: Agonista central alfa 2 en hipotálamo y bulbo. A nivel periférico, inhibe la secreción de noradrenalina.
• ADME: Se absorbe por vía oral, efecto en 30 minutos. El 50% se metaboliza en el hígado, el resto se excreta sin metabolizar por la orina.
• Indicación: Hipertensión arterial leve, conjuntamente con un diurético. La mayor dosis debe administrarse al acostarse.
• Dosis: 0.1 mg al día.
• Efectos adversos: Aumento de peso, ginecomastia, impotencia, efecto rebote (hipertensión de rebote al suspender bruscamente).

Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECA)

La ECA bloquea la conversión de angiotensina I en angiotensina II y también inhibe la degradación de bradicinina. Se clasifican en:

1. Grupo sulfhídrico: Captopril.
2. Grupo carboxilo: Enalapril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril.
3. Grupo fosforil: Fosinopril.

• ADME: Se absorben por vía enteral, se metabolizan en el hígado y se eliminan por el riñón.
• Indicación: Hipertensión arterial leve y moderada, insuficiencia cardíaca.
• Dosis: Captopril 25 mg cada 12 horas. Enalapril: 10 a 40 mg al día.
• Efectos adversos: Tos seca, hipercaliemia, angioedema, lesión renal (especialmente en el feto).
• Contraindicaciones: Embarazo (afecta el riñón del feto).

Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARA2)

Actúan sobre el receptor AT1, desplazando la angiotensina II en corazón, vasos y riñón, lo que disminuye la resistencia vascular. El grupo incluye Losartán, Valsartán, Candesartán, Irbesartán y Telmisartán.

• ADME: Se absorben bien por vía oral, se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.
• Indicaciones: Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca.
• Dosis: 50 mg una o dos veces al día.
• Efectos adversos: Hipercaliemia, tos seca, hipotensión, insuficiencia renal en el feto.
• Contraindicaciones: Embarazo.

Glucósidos Cardíacos: Los Digitales

Los glucósidos cardíacos, también conocidos como Digital o digitálicos, se obtienen de plantas como la digital blanca o púrpura y del veneno de sapos. Su función terapéutica es producir inotropismo positivo (aumentan la fuerza de contracción) y cronotropismo negativo (disminuyen la velocidad).

Mecanismo de Acción de los Digitálicos

Inhiben la bomba Na-K ATPasa, evitando la salida de sodio durante la diástole. Esto favorece la disponibilidad de calcio en el sarcómero para la contracción. Otro mecanismo es el parasimpaticomimético cardíaco a nivel del nodo SA.

Miembros del Grupo de los Digitálicos

El grupo está integrado por Digoxina, Digitoxina y Ouabaína. El prototipo es la Digoxina.

Farmacocinética de los Digitálicos

• ADME: Administración oral (efecto en 2 horas) o parenteral (efecto en 5 a 30 minutos). Se almacenan en el corazón, se metabolizan en el hígado y su excreción es renal, compitiendo con la depuración de creatinina (importante monitorear niveles de creatinina).
• La Digitoxina tiene un metabolismo hepático que produce metabolitos excretados en bilis y reabsorbidos en el intestino (circuito enterohepático). La Ouabaína es poco metabolizada y se excreta por la orina.

Indicaciones y Dosis de Digoxina

• Indicaciones: Insuficiencia cardíaca congestiva y taquiarritmias supraventriculares.
• Dosis: Impregnación: 0.25 a 1 mg. Mantenimiento: 0.25 a 0.5 mg. Se presenta en tabletas, ampollas y elíxir.

Reacciones Adversas de los Digitálicos

• Gastrointestinales: Anorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal.
• SNC: Somnolencia, cefalea, confusión, desorientación.
• Trastornos visuales: Visión borrosa, escotomas, halos, cambios en la percepción del color (visión amarilla).
• La concentración sérica de digoxina debe estar entre 0.2 y 0.5 ng/ml para evitar toxicidad. La quinidina puede aumentar las concentraciones de digoxina al desplazarla de los sitios de unión en los tejidos.

Tratamiento de Reacciones Adversas por Digoxina

El tratamiento se realiza con anticuerpos específicos para digoxina (fragmentos Fab policlonales).

Otros Tratamientos para la Insuficiencia Cardíaca

Además de los digitálicos, se utilizan:

• Diuréticos: De asa (furosemida, bumetanida), ahorradores de potasio (espironolactona), tiazídicos (hidroclorotiazida).
• Betabloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Bisoprolol.
• Inhibidores de la ECA: Disminuyen la poscarga y la retención de sal y agua.
• Inhibidores de los receptores de la angiotensina II (ARA II): Se usan en caso de intolerancia a los IECA.

Aminas Vasoactivas: Agonistas Adrenérgicos Beta

Las aminas vasoactivas son relevantes en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, ya que son inotrópicos y cronotrópicos positivos. Este grupo incluye Dopamina y Dobutamina.

Dopamina: Inotropismo y Cronotropismo Positivo

• Mecanismo de acción: Amina simpaticomimética que se une a receptores adrenérgicos B1, liberando adenilciclasa para catalizar la formación de AMPc, lo que favorece la presencia de calcio en la miofibrilla. También actúa sobre receptores D1, D2 y alfa 1.
• ADME: Inefectiva por vía oral, se administra por infusión intravenosa continua. Vida media de 1 a 2 minutos, efectos en 10 minutos (corazón) y 30 minutos (riñón). Se metaboliza por la MAO en hígado, riñón e intestino, y se excreta por el riñón.
• Indicaciones: Insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal, hipotensión arterial, desequilibrio hemodinámico por infarto de miocardio, choque séptico y cardiogénico.
• Dosificación y Efectos:
• Dosis dopa (3-5 mcg): Estimula receptores D1 renales, produciendo vasodilatación, excreción de sodio y diuresis.
• Dosis beta (5-10 mcg): Estimula receptores B1, aumentando el gasto cardíaco.
• Dosis alfa (>10 mcg): Estimula receptores alfa, causando vasoconstricción periférica, aumento de la presión y vasoconstricción renal.
• Reacciones adversas: Náuseas, vómito, cefalea, taquicardia, hipertensión, arritmias (dependen de la dosis).
• Contraindicaciones: Feocromocitoma.

Dobutamina: Para Apoyo Inotrópico

• Mecanismo de acción: Amina simpaticomimética que actúa sobre receptores B1 (predominancia), B2 y alfa, aumentando la contractilidad cardíaca y el gasto. Es una amina sintética.
• ADME: Administración intravenosa con bomba de infusión, efecto en 1 a 2 minutos.
• Indicaciones: Bradicardia, insuficiencia cardíaca, apoyo inotrópico después de infarto.
• Dosis: 2.5 a 10 mcg/kg/min en solución glucosada al 5% o fisiológica.
• Reacciones adversas: Taquicardia y arritmias.
• Contraindicaciones: Feocromocitoma.

Antiarrítmicos: Controlando el Ritmo Cardíaco

Una arritmia es una alteración en la frecuencia y periodicidad de los latidos cardíacos, secundaria a un daño en su automatismo eléctrico. Se clasifican como supraventriculares, del tejido de la unión o nodo AV, y ventriculares; también como taquiarritmias o bradiarritmias.

Los antiarrítmicos son medicamentos para controlar o evitar las arritmias y se clasifican según Vaughan y Williams en 4 clases:

• Clase I (subdividida en Ia, Ib y Ic)
• Clase II
• Clase III
• Clase IV

Clase I: Bloqueadores de los Canales de Sodio

Los fármacos de Clase I son potentes anestésicos que bloquean la despolarización al actuar sobre el flujo de sodio.

Clase Ia: Prolongando el Potencial de Acción

Prolongan la duración del potencial de acción. El grupo incluye Quinidina, Procainamida, Disopiramida y Benzamida.

Quinidina: Prototipo de Clase Ia

• Mecanismo de acción: Inhibe la fase de despolarización y deprime la frecuencia de los marcapasos.
• ADME: Absorción oral. El uso parenteral es raro por riesgo de hipotensión. Se une al 80% de proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado y el 20% se elimina sin alteración por el riñón.
• Indicación: Arritmias auriculares (fibrilación, extrasístole y flúter auricular), extrasístoles y fibrilación ventricular.
• Dosis: 200 a 400 mg por día en 2 a 4 tomas.
• Efectos adversos: Síncope por quininismo (desmayo, mareos, zumbidos auditivos) en 5% de los pacientes, y síntomas gastrointestinales.
• Contraindicaciones: Bloqueo de segundo y tercer grado.

Procainamida: Supresor del Automatismo

• Mecanismo de acción: Suprime el automatismo, disminuye la excitabilidad y la velocidad de conducción.
• ADME: Administración oral o parenteral. Se metaboliza en el hígado, produciendo el metabolito N-acetilprocainamida. Se elimina por vía renal.
• Indicaciones: Taquicardia y extrasístoles ventriculares, arritmias supraventriculares.
• Dosis: 50 mg/kg/día en dosis cada 6 horas por vía oral.
• Reacciones adversas: El 60% de los pacientes presenta anticuerpos antinucleares y el 20% desarrolla lupus.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal y miastenia.

Clase Ib: Lidocaína y Similares

Este grupo incluye Lidocaína, Tocainida, Mexiletina y Difenilhidantoína. La Lidocaína es el prototipo y se usa IV.

Lidocaína: Para Arritmias Postinfarto

• Mecanismo de acción: Aumenta el umbral eléctrico, acorta el periodo refractario efectivo y disminuye la velocidad y duración del potencial de acción, reduciendo el automatismo, la velocidad de conducción y la despolarización.
• ADME: Administración intravenosa. Por vía oral se degrada en el primer paso. Produce un metabolito activo, MEgX, con propiedades antiarrítmicas, convulsivantes y eméticas.
• Indicaciones: Arritmias postinfarto y en cirugías cardíacas.
• Dosis: Bolos de 1 a 2 mg/kg IV, se puede repetir 2 a 4 dosis.
• Reacciones adversas: Relacionadas con la dosis; puede causar hipotensión, paro respiratorio y convulsiones.

Clase Ic: Flecainida y Propafenona

El grupo está integrado por Flecainida, Propafenona, Lorcainida, Encainida, entre otros.

Flecainida: Modulador del QRS

• Mecanismo de acción: Disminuye al máximo el potencial de acción, la velocidad de conducción y la duración del complejo QRS.
• ADME: Administración oral. Se metaboliza por el hígado y el 90% se elimina por el riñón.
• Indicaciones: Arritmias supraventriculares, síndrome de Wolff-Parkinson-White.
• Dosis: Inicia con 100 mg al día, incrementando 50 mg al día hasta 400 mg diarios.
• Reacciones adversas: Trastornos visuales, gastrointestinales, dolor precordial.
• Contraindicaciones: Bloqueos cardíacos, insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), insuficiencia renal (IR).

Propafenona: Reducción de la Excitabilidad

• Mecanismo de acción: Reduce la excitabilidad y el automatismo ectópico.
• ADME: Administración oral. Se metaboliza por el hígado, se elimina por heces y vía renal.
• Indicaciones: Extrasístoles ventriculares, supraventriculares y síndrome de Wolff-Parkinson-White.
• Dosis: 150 mg tres veces al día.
• Reacciones adversas: Bradicardia, insuficiencia cardíaca, trastornos gastrointestinales.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Clase II: Betabloqueadores como Antiarrítmicos

Este grupo incluye medicamentos que disminuyen la actividad eléctrica del corazón, como Propranolol, Metoprolol, Nadolol y Timolol.

• Mecanismo de acción: Disminuyen la velocidad de conducción AV y prolongan el intervalo PR.
• Indicaciones: Arritmias provocadas por actividad simpática.

Clase III: Bloqueadores de los Canales de Potasio

Estos fármacos bloquean los canales de potasio y prolongan la repolarización. El grupo está integrado por Amiodarona, Bretilio, Sotalol y Azimilida.

Amiodarona: Amplio Espectro Antiarrítmico

• Mecanismo de acción: Prolonga el potencial de acción y el periodo refractario. También tiene efecto vasodilatador al bloquear el paso de calcio en el músculo.
• ADME: Administración oral o intravenosa, con una vida media prolongada (hasta 100 días). Se metaboliza por el hígado y se elimina por la orina.
• Indicaciones: Arritmias refractarias a otros tratamientos, como arritmias ventriculares y taquicardia ventricular.
• Dosis: 150 mg cada 30 minutos hasta controlar la arritmia; dosis de mantenimiento de 200 a 400 mg al día.
• Reacciones adversas: El 30% de los pacientes presenta fibrosis pulmonar. Depósitos en córnea y piel después de 6 meses de tratamiento. Origina hipertiroidismo o hipotiroidismo en el 15% de los tratados.
• Contraindicaciones: Enfermedad pulmonar intersticial, enfermedad tiroidea.

Clase IV: Calcioantagonistas Antiarrítmicos

Esta clase incluye Verapamilo y Diltiazem.

• Mecanismo de acción: Bloquean los canales lentos de calcio, disminuyen la conducción AV y prolongan el intervalo PR.
• Indicaciones: Taquicardia supraventricular, fibrilación y aleteo ventricular.

Adenosina: Un Antiarrítmico Fuera de Clasificación

• Mecanismo de acción: Causa la salida de potasio y disminuye la entrada de calcio, lo que reduce marcadamente la conducción AV.
• Indicación: Es de primera elección en la taquicardia supraventricular paroxística y también se indica en el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Antianginosos: Manejo de la Angina de Pecho

La angina de pecho ocurre cuando el tejido cardíaco no recibe suficiente oxígeno (sin llegar a la muerte del tejido). Los tipos de angina incluyen:

• Angina estable o de esfuerzo.
• Angina inestable.
• Insuficiencia coronaria aguda.
• Angina de Prinzmetal.

Principios del Tratamiento de la Angina

Los medicamentos mejoran el cuadro equilibrando el aporte y la demanda de oxígeno mediante:

• Vasodilatación.
• Disminución de la fuerza de contracción del corazón.
• Disminución de la presión de llenado ventricular.
• Disminución de la presión arterial.
• Dilatación de la estenosis.

Grupos de Fármacos Antianginosos

Se utilizan varios grupos:

• Nitrovasodilatadores.
• Antagonistas de los canales de calcio.
• Antagonistas de los receptores beta adrenérgicos.
• Anticoagulantes.
• Antiplaquetarios.

Nitrovasodilatadores: Liberadores de Óxido Nítrico

Estos fármacos tienen la capacidad de desnitratarse para liberar óxido nítrico (un potente vasodilatador). Se dividen en nitratos orgánicos (ésteres de ácido nítrico) y nitritos orgánicos (ésteres de ácido nitroso). Los más usados son Nitroglicerina, Dinitrato de Isosorbide y Mononitrato de Isosorbide.

• Mecanismo de acción: Contienen ácido nítrico, un relajante endotelial que activa la guanilato ciclasa. Esto convierte el trifosfato de guanosina en monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), que expulsa el calcio al exterior de la célula y produce relajación.

Nitroglicerina (Trinitrato de Glicerilo)

• Acción: Disminuye la precarga y la poscarga por vasodilatación.
• ADME: Se utiliza por vía sublingual, transcutánea e intravenosa (la sublingual es preferida).
• Indicación: Angina de pecho.
• Dosis: Perlas de 0.4 mg. Parches de 5 a 10 mg. Ampolletas de 50 mg en 250 ml de solución glucosada al 5% para infusión.
• Reacciones adversas: Cefalea, hipotensión, reacciones cutáneas. Puede desarrollar tolerancia con parches.

Dinitrato de Isosorbide

• Mecanismo de acción: Relajación vascular, disminuye el retorno venoso y el trabajo del corazón.
• ADME: Administración oral, sublingual o intravenosa. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
• Indicación: Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, angina de pecho.
• Dosis: Oral: 5 a 20 mg cada 6 horas. Sublingual: 5 mg cada 15 minutos (máximo 3 veces).
• Reacciones adversas: Hipotensión, vértigo, dermatitis, taquicardia, visión borrosa.
• Contraindicaciones: Anemia, hipotensión, glaucoma, hepatopatía, IRC.

Mononitrato de Isosorbide

• Mecanismo de acción: Disminuye el trabajo del corazón y la necesidad de oxígeno. Es un metabolito del dinitrato de isosorbide.
• ADME: Administración oral. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
• Indicación: Tratamiento profiláctico de la angina de pecho.
• Dosis: 20 a 60 mg cada 8 horas por vía oral.
• Reacciones adversas: Hipotensión, vértigo, cefalea, dolor abdominal.
• Contraindicaciones: Anemia, hipotensión, glaucoma, hepatopatía, IRC.

Preguntas Frecuentes (FAQ) sobre Farmacología Cardiovascular y Renal

¿Qué es la Farmacología Cardiovascular y Renal?

La Farmacología Cardiovascular y Renal estudia cómo los medicamentos interactúan con el sistema cardiovascular (corazón y vasos sanguíneos) y el sistema renal (riñones) para tratar enfermedades como la hipertensión, arritmias, insuficiencia cardíaca y angina. Comprender estos mecanismos es vital para un tratamiento efectivo.

¿Por qué la hipertensión arterial se considera el "asesino silencioso"?

Se le llama "asesino silencioso" porque, a pesar de ser una enfermedad frecuente y grave, muchas personas que la padecen no presentan síntomas evidentes. Esto retrasa el diagnóstico y tratamiento, permitiendo que la enfermedad dañe órganos vitales como el corazón, cerebro y riñones, lo que puede llevar a complicaciones serias o la muerte.

¿Cuál es la diferencia entre los betabloqueadores selectivos y no selectivos?

Los betabloqueadores no selectivos, como el propranolol, actúan sobre todos los receptores beta (B1 en el corazón y B2 en los pulmones y vasos). Los betabloqueadores selectivos, como el metoprolol, actúan preferentemente sobre los receptores B1 cardíacos, lo que puede ser beneficioso para pacientes con afecciones respiratorias, ya que tienen menos impacto en los receptores B2 pulmonares.

¿Qué son los IECA y los ARA2, y cuándo se usan?

Los IECA (Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina) y los ARA2 (Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II) son clases de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona para reducir la presión arterial. Los IECA bloquean la enzima que convierte la angiotensina I en angiotensina II y también inhiben la degradación de bradicinina. Los ARA2 bloquean directamente los receptores de angiotensina II. Ambos se usan en el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca, siendo los ARA2 una alternativa si hay intolerancia a los IECA (por ejemplo, debido a la tos seca).

¿Qué precauciones deben tomarse con los glucósidos cardíacos como la Digoxina?

La Digoxina tiene un estrecho margen terapéutico, lo que significa que la dosis efectiva y la dosis tóxica están muy cerca. Es fundamental monitorear los niveles séricos del medicamento para evitar la intoxicación digitálica, que puede causar síntomas gastrointestinales, neurológicos y visuales, así como arritmias cardíacas. También se debe considerar la función renal del paciente, ya que la Digoxina se elimina principalmente por los riñones.