Test na Medicinálna chémia hypnotík a sedatív

Otázka 1: 1,4-Benzodiazepínové deriváty s alkyláciou na dusíku v polohe 1 sú známe pre svoj rýchly nástup účinku.

A. Ano

B. Ne

Vysvetlenie: N(1)-alkylbenzodiazepíny, ktoré majú alkyláciu na dusíku v polohe 1, sú menej lipofilné a ich účinok nastupuje pomaly.

Otázka 2: Dĺžka účinku N(1)-alkylbenzodiazepínov závisí od prítomnosti hydroxylovej skupiny v molekule?

A. Ano

B. Ne

Vysvetlenie: Dĺžka účinku N(1)-alkylbenzodiazepínov závisí na prítomnosti hydroxylovej skupiny v molekule. S –OH skupinou majú krátky účinok, priamo sú konjugované a vylučované močom. Bez –OH skupiny majú dlhší účinok, eliminácia prebieha cez metabolity.

Otázka 3: Ktoré tvrdenie o talidomide a jeho izoméroch je správne?

A. Teratogenita talidomidu je spojená výlučne s jeho R izomérom.

B. S izomér talidomidu má hypnotické a sedatívne účinky.

C. V organizme dochádza k racemizácii talidomidu a teratogenite sa nedá vyhnúť ani podaním čistého R izoméru.

D. Malformácie u novorodencov spôsobuje R izomér talidomidu.

Vysvetlenie: Podľa študijného materiálu v organizme dochádza k racemizácii talidomidu a teratogenite sa nedá vyhnúť ani podaním čistého R izoméru. R izomér má hypnotické a sedatívne účinky, zatiaľ čo S izomér je teratogénny a spôsobuje malformácie u novorodencov.

Otázka 4: Ktoré z nasledujúcich látok sú príkladom proliečiv alebo kondenzátov aldehydov, ktoré majú tlmivé účinky na CNS?

A. Chloralhydrát

B. Paraldehyd

C. α-Chloralosa

D. Fenobarbital

Vysvetlenie: Študijné materiály uvádzajú, že aldehydická skupina je silne reaktívna a je nutné ju reverzibilne blokovať. Na to sa používajú proliečiva typu hydrátov (napríklad chloralhydrát), kondenzáty aldehydov (napríklad paraldehyd) a sacharidy (napríklad α-chloralosa). Fenobarbital je derivát kyseliny barbiturovej, nie proliečivo ani kondenzát aldehydu.

Otázka 5: Pre vysoký účinok Z-drugs je nutné zaviesť lipofilný substituent, napríklad halogén, na základný skelet a na fenylový substituent do orto polohy.

A. Ano

B. Ne

Vysvetlenie: Pre vysoký účinok Z-drugs je nutné zaviesť lipofilný substituent, napríklad halogén, na základný skelet aj na fenylový substituent do polohy para alebo meta, nie orto.