Zhrnutie na Farmakológia kardiovaskulárneho systému

## Úvod Antihypertenzíva sú skupina liekov používaných na znižovanie a udržiavanie krvného tlaku v cieľových hodnotách s cieľom znížiť riziko kardiovaskulárnych príhod a postupného poškodenia orgánov. Tento materiál sa zameriava na farmakológiu hlavných tried antihypertenzív, ich indikácie, kontraindikácie, kombinácie a použitie v špecifických klinických stavoch (vrátane tehotenstva a starších pacientov). Pozor: informácie o antiarytmikách a o detailnej liečbe a výsledkoch antihypertenznej terapie sú pokryté inde a tu ich nenájdete. ## Základné kategórie antihypertenzív (prehľad) > Definícia: Antihypertenzívum je liek, ktorý znižuje krvný tlak pôsobením na srdce, cievy, obehový systém alebo obličky. - ACE inhibitory - AT1-blokátory (sartany) - Blokátory kalciových kanálov (BKK) - Diuretiká (thiazidové a analógy, kličkové, antialdosteronové) - Beta-blokátory - Ďalšie: alfa-blokátory, centrálnie pôsobiace látky, periférne alfa-blokátory ## Diuretiká ### Typy a zástupcovia - Sulfonamidové thiazidové: **hydrochlorothiazid** - Thiazidom podobné (thiazidové analógy): **indapamid, chlortalidon** - Kličkové: **furosemid** (indikačné pri zníženej GFR) - Antagonisti mineralokortikoidného receptora: **spironolakton, eplerenon** > Definícia: Diuretikum zvyšuje vylučovanie sodíka a vody obličkami, čím znižuje intravaskulárny objem a krvný tlak. ### Indikácie - Hypertenzia v staršom veku, izolovaná systolická hypertenzia - Hypertenzia u černošskej populácie - Chronické srdcové zlyhávanie (kombinovaná liečba) - Rezistentná hypertenzia (spironolakton ako prídavok) ### Kontraindikácie a upozornenia - Absolútne: dna (hyperurikémia pri thiazidoch), renálna insuficiencia (u niektorých typov) - Relatívne: tehotenstvo (väčšina thiazidov), poruchy glycidového metabolizmu (významné pri thiazidoch, menej pri indapamide) - Nežiaduce účinky: hypokalémia, hyperurikémia, poruchy glukózového metabolizmu ### Praktický príklad - Pacientka 75 rokov s izolovanou systolickou hypertenziou: zvážiť thiazidový analóg (indapamid alebo chlortalidon) kvôli priaznivým dátam u starších osôb. ## Beta-blokátory ### Charakteristika - Znižujú srdcovú frekvenciu, kontraktilitu a sympatickú aktivitu - Menej účinné ako niektoré iné triedy pri znižovaní výskytu cévnych príhod v populácii bez špecifických indikácií > Definícia: Beta-blokátor antagonizuje β-adrenergné receptory, čo vedie k zníženiu srdcovej práce a tlaku. ### Indikácie - Hypertenzia s príznakmi zvýšenej sympatickej aktivity a hyperkinetickej cirkulácie - Hypertenzia v tehotenstve (nie sú prvou voľbou, ale používajú sa v určitých situáciách) - Chronická ischemická choroba srdca, stav po IM, chronické srdcové zlyhávanie (carvedilol, bisoprolol, metoprolol ZOK, nebivolol) - Tachyarytmie ### Kontraindikácie a nevýhody - Absolútne: 2.–3. stupeň AV blokáda, ťažká bradykardia, aktivita astmy pri nevybraných BB - Relatívne: CHOPN, fyzicky veľmi aktívni jedinci, sportovci - Môžu zhoršovať lipidový a glukózový metabolizmus ### Praktické odporúčania pre starších pacientov - Začať na nižších dávkach a titrovať pomaly - Merať TK v sede aj v stoji kvôli ortostáze ## Blokátory RAS (ACE inhibitory a AT1-blokátory) ### Indikácie - Preferované u pacientov s diabetickou alebo nediabetickou nefropatiou, mikroalbuminúriou - Hypertenzia so srdcovou dysfunkciou, po infarkte myokardu - Môžu byť užitočné u pacientov s ľavej komorovej hypertrofiou ### Kontraindikácie - Absolútne: tehotenstvo, hyperkalémia, bilaterálna stenóza renálnych tepien, anamnéza angioneurotického edému - Relatívne: ženy v plodnom veku bez antikoncepcie > Definícia: ACE inhibitory znižujú tvorbu angiotenzínu II inhibíciou angiotenzín-konvertujúceho enzýmu; AT1-blokátory blokujú účinok angiotenzínu II na receptor AT1. ### Kombinačné upozornenie - Kombinácia ACEI a sartanov nie je odporúčaná (ONTARGET negatívne výsledky) ## Blokátory kalciových kanálov (BKK) ### Dve veľké skupiny - Dihydropyridíny (napr. amlodipín) — silný vazodilatátor, vhodné pri hy