Resumen de Farmacología: Preguntas y Respuestas Clave
Farmacología: Preguntas y Respuestas Clave para Estudiantes
Introducción
Los antibióticos son fármacos destinados a tratar infecciones bacterianas mediante la inhibición o muerte de bacterias. Este material sintetiza características farmacocinéticas, mecanismos de acción y efectos adversos relevantes de clases frecuentes: penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos, sulfonamidas, quinolonas, antimicobacterianos y antifúngicos azoles, además de algunos antiparasitarios. Se evita tratar en profundidad temas ya cubiertos en "Farmacología antimicrobiana" y "Farmacología clínica: principios y uso".
Definición: Un antibiótico es una sustancia química que inhibe el crecimiento bacteriano (bacteriostático) o provoca la muerte bacteriana (bactericida) mediante dianas celulares específicas.
Estructura del contenido
- Mecanismos generales de acción
- Penicilinas y asociaciones con inhibidores de betalactamasas
- Cefalosporinas: generación, espectro y farmacocinética
- Aminoglucósidos y nitrofuranos
- Tetraciclinas y glicilciclinas
- Macrólidos, clindamicina y cloranfenicol
- Sulfonamidas y trimetoprim
- Quinolonas
- Antimicobacterianos clave (isoniazida, pirazinamida, etambutol)
- Antifúngicos azoles y antiparasitarios
1. Mecanismos generales de acción (resumen)
- Inhibición de la síntesis de la pared celular: penicilinas, cefalosporinas, vancomicina.
- Inhibición de la síntesis proteica: aminoglucósidos (30S, bactericida), tetraciclinas (30S, bacteriostático), macrólidos (50S, bacteriostático), clindamicina (50S).
- Inhibición de síntesis de ácidos nucleicos: quinolonas (topoisomerasa II/IV).
- Inhibición de la vía del folato: sulfonamidas (competitivos con PABA) y trimetoprim (inhibe dihidrofolato reductasa).
Definición: PBP (proteínas fijadoras de penicilina) son enzimas bacterianas implicadas en la síntesis de peptidoglicano; la unión de betalactámicos a PBP altera la pared celular.
2. Penicilinas y asociaciones con inhibidores de betalactamasas
- Clasificación útil: penicilinas sensibles, penicilinas resistentes a betalactamasa (isoxazolilpenicilinas), aminopenicilinas, ureidopenicilinas/carboxipenicilinas (antipseudomonas).
- Penicilinas resistentes a betalactamasa: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina (activas frente a Staphylococcus productor de penicilinasa, no frente a MRSA).
- Ureidopenicilinas (piperacilina) y carboxipenicilinas (ticarcilina) están dirigidas a Pseudomonas; se combinan frecuentemente con tazobactam o sulbactam.
Tabla: Asociaciones comunes
| Penicilina | Inhibidor betalactamasa | Uso frecuente |
|---|---|---|
| Amoxicilina | Ácido clavulánico | Infecciones ORL, respiratorias, sistémicas |
| Ampicilina | Sulbactam | Infecciones abdominales, urinarias |
| Piperacilina | Tazobactam | Infecciones graves por Pseudomonas |
| Ticarcilina | Sulbactam | Antipseudomonas (menos usada que piperacilina) |
Práctico: revisar siempre la asociación: Amoxicilina–ácido clavulánico, Piperacilina–tazobactam, Ampicilina–sulbactam.
3. Cefalosporinas: generación, espectro y farmacocinética
- 1.ª generación: buen efecto sobre cocos grampositivos (cefazolina, cefalexina).
- 2.ª generación: mejor actividad sobre gramnegativos respiratorios (cefuroxima, cefpodoxima oral).
- 3.ª generación: mayor actividad gramnegativa y algunas penetran LCR (ceftazidima tiene actividad frente a Pseudomonas; ceftriaxona y cefotaxima penetran bien LCR).
- 4.ª generación: mayor espectro contra gramnegativos y estabilidad frente a betalactamasas (cefepima).
Tabla: Cefalosporinas y pseudomonas / LCR / excreción biliar
| Cefalosporina | Actividad frente a Pseudomonas | Penetra LCR | Excreción predominante |
|---|---|---|---|
| Ceftazidima | Sí | No típica | Renal |
| Cefepima | Sí (amplio espectro) | Sí | Renal |
| Ceftriaxona | No potente frente a Pseudomonas | Sí | Biliar significativa |
| Cefoperazona | Actividad variable | No | Biliar |
Nota clínica: para meningitis se prefieren cefalosporinas de 3.ª que penetran LCR (ceftriaxona, cefotaxim
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Antibióticos Esenciales
Klíčové pojmy: Maraviroc antagoniza CCR5, Oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son resistentes a betalactamasas, Amoxicilina se combina con ácido clavulánico para ampliar espectro, Ceftazidima y cefepima tienen buena actividad frente a Pseudomonas, Ceftriaxona penetra LCR y tiene excreción biliar importante, Aminoglucósidos se excretan renalmente y causan nefro/ototoxicidad, Trimetoprim inhibe dihidrofolato reductasa, Isoniacida es profármaco activado y causa neuropatía por déficit de piridoxina