Resumen de Farmacología en Cuidados Críticos
Farmacología en Cuidados Críticos: Guía Esencial para Estudiantes
Introducción
Los inotrópicos son fármacos que modifican la fuerza de contracción cardiaca. Se utilizan principalmente en situaciones de insuficiencia cardiaca aguda descompensada y shock cardiogénico para mejorar el gasto cardíaco y perfusión tisular. En este material revisaremos mecanismos, indicaciones, efectos adversos y compararemos agentes clave: milrinona, dopamina y levosimendan.
Definición: Los inotrópicos son agentes que aumentan (inotrópicos positivos) o disminuyen (inotrópicos negativos) la fuerza de contracción miocárdica.
Conceptos básicos desglosados
Contracción cardiaca y calcio
- La contracción cardiaca depende de la concentración de calcio intracelular disponible para unirse a la troponina C.
- Mecanismos inotrópicos comunes: aumentar $[Ca^{2+}]_{intracel}$, sensibilizar la troponina C al calcio o mejorar la disponibilidad de ciclo nucleótidos como AMPc.
Definición: AMPc es el adenosín monofosfato cíclico, un segundo mensajero que activa la proteína quinasa A (PKA) y regula canales y bombas implicadas en el manejo del calcio.
Tipos de acción farmacológica inotrópica (resumido)
- Aumentar $[Ca^{2+}]_{intracel}$ (p. ej. catecolaminas que estimulan receptores $eta_1$).
- Sensibilizar la maquinaria contráctil al calcio (p. ej. levosimendan).
- Inhibir enzimas que degradan AMPc para prolongar señales inotrópicas (p. ej. milrinona inhibe PDE III).
Fármacos estudiados: milrinona, dopamina, levosimendan
Milrinona
- Dosis típicas: para aclaramiento (Cl) $10$–$50 ext{ mL/min}$: $0{,}0625$ a $0{,}125$ mcg/kg/min; no se recomienda titular por encima de $0{,}375$ mcg/kg/min.
- Inicio de acción: $5$–$10$ min.
- Unión a proteínas plasmáticas (UPP): ~70%.
- Volumen de distribución y eliminación: vida media $t_{1/2}$ $ hicksim 2{,}3$–$2{,}4$ h.
- Indicación: tratamiento a corto plazo de insuficiencia cardiaca grave y shock cardiogénico por falla de bomba (no recomendado post-IAM en general).
Mecanismo de acción:
- Inhibe selectivamente la fosfodiesterasa III (PDE III) en tejido cardiaco y vascular. Al inhibir PDE III, evita la degradación de AMPc → aumenta AMPc → activa PKA → aumento de liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico en miocito → efecto inotrópico positivo.
- En músculo liso vascular, el aumento de AMPc y actividad de PKA reduce $[Ca^{2+}]_{intracel}$ → vasodilatación. Resultado: aumento de contractilidad y disminución de resistencia vascular periférica.
Efectos adversos (RAMS):
- Arritmias ventriculares y extrasístoles, taquicardia ventricular no sostenida
- Angina de pecho, hipotensión, cefalea
- Hipokalemia, trombocitopenia, temblores
Contraindicaciones: enfermedad valvular aórtica significativa, enfermedad pulmonar grave, infarto agudo de miocardio (IAM), miocardiopatía hipertrófica.
Dopamina (no considerar como vasopresor principal en este material; aquí se describe su acción inotrópica/dopaminérgica)
- Preparación: AMP 200 mg/5 mL. Diluciones comunes: 200 mg/100 mL o 400 mg/100 mL.
- Efectos dependientes de dosis:
- $0{,}5$–$2$ mcg/kg/min → efecto dopaminérgico (vasodilatación renal y mesentérica)
- $2$–$10$ mcg/kg/min → efecto $eta_1$ adrenérgico (inotropismo)
-
$10$ mcg/kg/min → efecto $oldsymbol{oldsymbol{oldsymbol{ ext{α}}}}$ adrenérgico (vasoconstricción predomina)
- Inicio de acción: ~5 min (menos de 10 min). Vida media $ hicksim 2$ min. Excreción renal: ~80%.
Mecanismo de acción:
- Catecolamina endógena que facilita liberación de noradrenalina y estimula receptores dopaminérgicos y adrenérgicos. A bajas dosis se observan efectos vasodilatadores en lechos renales y mesentéricos; a dosis intermedias predomina estimulación $eta_1$ con aumento de contractilidad; a dosis altas predominan efectos $ ext{α}$.
Efectos adversos (RAMS):
- Angina de pecho, fibrilación auricular, bradicardia, trastornos de conducción, hipertensión o hipotensión, palpitaciones, vasoconstricción periférica con riesgo de isquemia (gangrena periférica), n
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Inotrópicos esenciales
Klíčové pojmy: Inotrópicos modifican la fuerza de contracción cardiaca., Milrinona inhibe PDE III aumentando AMPc y produce inotropismo y vasodilatación., Milrinona dosis recomendadas: $0{,}0625$–$0{,}125$ mcg/kg/min (Cl 10–50 mL/min)., Dopamina tiene efectos dosis-dependientes: dopaminérgico $0{,}5$–$2$, β1 $2$–$10$, α > $10$ mcg/kg/min., Levosimendan sensibiliza troponina C al calcio sin aumentar $[Ca^{2+}]_{intracel}$., Levosimendan tiene metabolito activo con $t_{1/2}$ $75$–$80$ h y efecto 7–9 días., Monitorizar arritmias y electrolitos (potasio) con inotrópicos., Ajustar o evitar según función renal y contraindicaciones (p. ej. ClCr < $30$ mL/min para levosimendan)., Milrinona y levosimendan reducen postcarga y consumo relativo de oxígeno., Evitar uso de inotrópicos en miocardiopatía hipertrófica y considerar riesgos isquémicos con dopamina.