Resumen de Farmacología de la Inflamación y el Dolor

Farmacología de la Inflamación y el Dolor: Guía para Estudiantes

Introducción

La artritis reumatoide es una enfermedad autoinmune que causa inflamación crónica de las articulaciones y puede llevar a daño articular irreversible. Los antirreumáticos son un grupo de fármacos cuyo objetivo es controlar la enfermedad, reducir la inflamación, ralentizar la progresión y mejorar la calidad de vida del paciente. Dado que no existe cura definitiva, el tratamiento es generalmente crónico y combinado.

Definición: Los antirreumáticos son medicamentos que modifican la respuesta inmune o disminuyen la inflamación con el fin de reducir la progresión y el daño en enfermedades reumatoideas.

Clasificación general y estrategia terapéutica

  1. Objetivos del tratamiento
    • Aliviar el dolor y la inflamación
    • Reducir la progresión y daño articular
    • Mejorar la función y calidad de vida
  2. Escalada terapéutica (resumen)
    • Inicio con medidas sintomáticas y AINEs, rehabilitación y corticoesteroides para control rápido de síntomas
    • Si falla control sintomático, pasar a fármacos modificadores de la enfermedad (DMARDs) clásicos y biológicos

Antirreumáticos sistémicos: descripción por fármaco

Sales de oro (aurotioglucosa, aurotiomalato, auranofin)

Definición: Sales de oro son compuestos utilizados como DMARDs clásicos que interfieren con la función de células inmunes y retardando la destrucción ósea.

  • Mecanismo de acción: inhiben la maduración y función de fagocitos mononucleares y linfocitos T, disminuyendo la reactividad inmunitaria y la destrucción del hueso.
  • Vía de administración: oral (auranofin) e intramuscular (otros).
  • Farmacocinética: buena absorción, 95% unión a proteínas, vida media ~7 días, metabolismo hepático, excreción renal.
  • Indicaciones: artritis reumatoide refractaria a otros fármacos.
  • Dosis (ejemplo): auranofin 3–6 mg 1 o 2 veces al día.
  • Reacciones adversas frecuentes: dermatitis (estomatitis, faringitis), colitis, gastritis, leucopenia, trombocitopenia.
  • Contraindicaciones: insuficiencia renal o hepática, lactancia, tratamiento con radiación, alteraciones hematológicas.

Metotrexato

Definición: El metotrexato es un antimetabolito/antineoplásico usado como DMARD de primera línea en artritis reumatoide por su eficacia para frenar la progresión.

  • Indicaciones: artritis reumatoide refractaria a AINEs y control sintomático insuficiente.
  • Dosis típica: $7.5$ a $15\ \mathrm{mg}$, administrados una vez por semana.
  • Reacciones adversas principales: hepatotoxicidad (monitorizar transaminasas), supresión medular, estomatitis.
  • Nota práctica: se recomienda monitorización hepática periódica y evitar alcohol; a veces se administra ácido folínico para reducir toxicidad.

Cloroquina e hidrocloroquina

Definición: Antipalúdicos con actividad inmunomoduladora, empleados como DMARDs leves en artritis reumatoide.

  • Mecanismo: efecto inmunosupresor no completamente clarificado.
  • Dosis: cloroquina $250\ \mathrm{mg}$ al día; hidrocloroquina $200$ a $400\ \mathrm{mg}$ al día.
  • Perfil: suelen ser bien toleradas; vigilar toxicidad ocular (retinopatía) con controles oftalmológicos periódicos.

Leflunomida

Definición: Inmunomodulador que inhibe la proliferación de linfocitos T al bloquear la síntesis de pirimidinas.

  • Mecanismo de acción: inhibidor reversible y selectivo de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), bloquea ciclo celular de linfocitos T e inhibe su proliferación.
  • Régimen: iniciar con carga de $100\ \mathrm{mg}$ por tres días, luego mantener $25\ \mathrm{mg}$ al día.
  • Reacciones adversas: gastrointestinales (náusea, diarrea) y elevación de transaminasas (monitorizar función hepática).

Biológicos y otros (breve mención)

Definición: Fármacos biológicos son anticuerpos o proteínas recombinantes que bloquean blancos inmunitarios específicos.

  • Ejemplos mencionados: infliximab (anti-TNF), anakinra (antagonista de IL-1).
  • Indicaciones: artritis reumatoide moderada-grave con respuesta insuficiente a DMARDs clásico
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Antirreumáticos - guía

Klíčové pojmy: Artritis reumatoide: enfermedad autoinmune sin cura; objetivo: controlar inflamación y prevenir daño articular., Sales de oro: inhiben fagocitos y linfocitos T; auranofin 3–6 mg/día; evitar en insuficiencia renal/hepática., Metotrexato: DMARD de primera línea; $7.5$–$15\ \mathrm{mg}$/sem; riesgo principal hepatotoxicidad., Cloroquina/hidrocloroquina: inmunomoduladores; cloroquina $250$ mg/día; vigilar toxicidad ocular., Leflunomida: inhibe DHODH; carga $100$ mg x 3 días, luego $25$ mg/día; puede elevar transaminasas., Infliximab y anakinra: biológicos para AR refractaria; requieren cribado de infecciones antes de iniciar., Monitoreo esencial: pruebas hepáticas, hemograma y evaluación oftalmológica según fármaco., Estrategia terapéutica: iniciar con sintomáticos y AINEs, escalar a DMARDs clásicos y luego a biológicos si es necesario.

## Introducción La artritis reumatoide es una enfermedad autoinmune que causa inflamación crónica de las articulaciones y puede llevar a daño articular irreversible. Los antirreumáticos son un grupo de fármacos cuyo objetivo es controlar la enfermedad, reducir la inflamación, ralentizar la progresión y mejorar la calidad de vida del paciente. Dado que no existe cura definitiva, el tratamiento es generalmente crónico y combinado. > **Definición:** Los antirreumáticos son medicamentos que modifican la respuesta inmune o disminuyen la inflamación con el fin de reducir la progresión y el daño en enfermedades reumatoideas. ## Clasificación general y estrategia terapéutica 1. Objetivos del tratamiento - Aliviar el dolor y la inflamación - Reducir la progresión y daño articular - Mejorar la función y calidad de vida 2. Escalada terapéutica (resumen) - Inicio con medidas sintomáticas y AINEs, rehabilitación y corticoesteroides para control rápido de síntomas - Si falla control sintomático, pasar a fármacos modificadores de la enfermedad (DMARDs) clásicos y biológicos ## Antirreumáticos sistémicos: descripción por fármaco ### Sales de oro (aurotioglucosa, aurotiomalato, auranofin) > **Definición:** Sales de oro son compuestos utilizados como DMARDs clásicos que interfieren con la función de células inmunes y retardando la destrucción ósea. - Mecanismo de acción: inhiben la maduración y función de fagocitos mononucleares y linfocitos T, disminuyendo la reactividad inmunitaria y la destrucción del hueso. - Vía de administración: oral (auranofin) e intramuscular (otros). - Farmacocinética: buena absorción, 95% unión a proteínas, vida media ~7 días, metabolismo hepático, excreción renal. - Indicaciones: artritis reumatoide refractaria a otros fármacos. - Dosis (ejemplo): auranofin 3–6 mg 1 o 2 veces al día. - Reacciones adversas frecuentes: dermatitis (estomatitis, faringitis), colitis, gastritis, leucopenia, trombocitopenia. - Contraindicaciones: insuficiencia renal o hepática, lactancia, tratamiento con radiación, alteraciones hematológicas. ### Metotrexato > **Definición:** El metotrexato es un antimetabolito/antineoplásico usado como DMARD de primera línea en artritis reumatoide por su eficacia para frenar la progresión. - Indicaciones: artritis reumatoide refractaria a AINEs y control sintomático insuficiente. - Dosis típica: $7.5$ a $15\ \mathrm{mg}$, administrados una vez por semana. - Reacciones adversas principales: hepatotoxicidad (monitorizar transaminasas), supresión medular, estomatitis. - Nota práctica: se recomienda monitorización hepática periódica y evitar alcohol; a veces se administra ácido folínico para reducir toxicidad. ### Cloroquina e hidrocloroquina > **Definición:** Antipalúdicos con actividad inmunomoduladora, empleados como DMARDs leves en artritis reumatoide. - Mecanismo: efecto inmunosupresor no completamente clarificado. - Dosis: cloroquina $250\ \mathrm{mg}$ al día; hidrocloroquina $200$ a $400\ \mathrm{mg}$ al día. - Perfil: suelen ser bien toleradas; vigilar toxicidad ocular (retinopatía) con controles oftalmológicos periódicos. ### Leflunomida > **Definición:** Inmunomodulador que inhibe la proliferación de linfocitos T al bloquear la síntesis de pirimidinas. - Mecanismo de acción: inhibidor reversible y selectivo de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), bloquea ciclo celular de linfocitos T e inhibe su proliferación. - Régimen: iniciar con carga de $100\ \mathrm{mg}$ por tres días, luego mantener $25\ \mathrm{mg}$ al día. - Reacciones adversas: gastrointestinales (náusea, diarrea) y elevación de transaminasas (monitorizar función hepática). ### Biológicos y otros (breve mención) > **Definición:** Fármacos biológicos son anticuerpos o proteínas recombinantes que bloquean blancos inmunitarios específicos. - Ejemplos mencionados: infliximab (anti-TNF), anakinra (antagonista de IL-1). - Indicaciones: artritis reumatoide moderada-grave con respuesta insuficiente a DMARDs clásico