Zhrnutie na Základy polotuhých farmaceutických prípravkov

## Úvod Polotuhé dermálne prípravky zahŕňajú **masti, krémy, pasty a gély**. Základ týchto prípravkov ovplyvňuje ich konzistenciu, aplikáciu, absorpciu účinnej látky a bezpečnosť. V tomto materiáli rozoberieme rozdiel medzi oleofilnými a hydrofilnými základmi, ich zložky, vlastnosti a praktické použitia. > **Definícia:** Polotuhé dermálne prípravky sú lokálne formy liekov so stálym až plastickým charakterom používané na aplikáciu na kožu, ktoré obsahujú olejovú alebo vodnú (hydrofilnú) bázu. ## Základné delenie základov Polotuhé základy delíme do dvoch hlavných skupín: ### 1) Oleofilné (lipofilné) základy - Vznikajú z uhľovodíkov, rastlinných olejov, voskov a silikónov. - Používajú sa pri mastiach a niektorých pastách. > **Definícia:** Oleofilný základ je látka, ktorá je rozpustná v tukoch a odpudzuje vodu; zabezpečuje okluzívny efekt a zvyšuje penetráciu niektorých látok cez kožu. Hlavné zložky a ich vlastnosti: | Zložka | Príklady | Vlastnosti a použitie | |---|---:|---| | Uhlíkovodíkové základy | Vaselinum album, Vaselinum flavum | Stabilné, nedráždivé, okluzívne; zvyšujú priepustnosť rohovitej vrstvy | | Parafíny | Paraffinum liquidum, perliquidum, solidum | Menia konzistenciu; vhodné na predmiešanie tuhých látok, nevhodné do nosných prípravkov (riziko poškodenia riasinkového epitelu a lipidovej pneumónie) | | Vyššie alkoholy | Alcohol cetylicus, stearylicus, cetylstearylalkohol | Zlepšujú konzistenciu; majú pomocný emulgačný účinok | | Vyššie kyseliny | Kyselina stearová, palmitová, olejová | Zvyšujú viskozitu olejovej fázy; pri kombinácii s alkalickými látkami môžu vytvoriť mydlo in situ a stabilizovať emulziu | | Rastlinné oleje | Slnečnicový, olivový a pod. | Blízke koži, ale ľahko oxidujú; kombinujú sa s antioxidantmi | | Vosky | Cera flava, Cera alba, karnauba | Zvyšujú konzistenciu; niektoré prijímajú vodu a pôsobia ako nepravé V/O emulgátory | | Silikónové oleje | Dimeticonum, Simeticonum | Náhrada tekutého parafínu; dobré šmykové a filmotvorné vlastnosti | Praktický príklad: Mast s vaselínou vytvorí okluzívnu vrstvu, ktorá pomáha pri suchých ekzémoch tým, že zabraňuje strate vody z kože a uľahčuje vstrebávanie lokálne aplikovaných liečiv. ### 2) Hydrofilné základy - Používajú sa v hydrokrémoch a hydrogéloch. > **Definícia:** Hydrofilný základ je voda-atraktívna matrica, v ktorej sú rozpustné alebo dispergovateľné vodné zložky; dobre tolerovaná pri vlhkejších exémoch a pri aplikáciách, kde je potrebné rýchlejšie vstrebávanie. Hlavné zložky a ich vlastnosti: | Zložka | Príklady | Vlastnosti a použitie | |---|---:|---| | Makrogoly (polyetylénglykoly) | PEG rôznych MW | Kvapalné alebo tuhé podľa MW; používajú sa ako hydrofilné masťové základy alebo zložky gélov | | Gélotvorné látky – prírodné | Tragant, škrob, kyselina algínová, alginát sodný, xantánová guma | Tvoria gélovú štruktúru, zvyšujú viskozitu | | Gélotvorné látky – polosyntetické | Metylcelulóza, karboxymetylcelulóza, HPMC | Stabilné gély, dobre sa používajú v očných a kožných formuláciách | | Gélotvorné látky – syntetické | Kyselina polyakrylová, polyvinylpyrolidón, polyvinylalkohol | Silné zahusťovadlá a stabilizátory gélov | | Hydrofilné kvapaliny a viacnásobné alkoholy | Aqua purificata, Ethanolum, Glycerolum 85%, Propylénglykol | Tvoria základ hydrokrémov a hydrogélov; glycerol a propylénglykol sú zvlhčovadlá a zmäkčovadlá | Praktický príklad: Hydrogél s glycerolom je chladivý, dobre sa vstrebáva a používa sa pri popáleninách alebo zápalových stavoch, kde oklúzia nie je žiaduca. ## Emulgátory a pomocné látky Emulgátory stabilizujú disperzie oleja vo vode alebo vody v oleji a sú kľúčové pre stabilitu krémov. > **Definícia:** Emulgátor je látka, ktorá znižuje povrchové napätie medzi dvoma nemiešateľnými fázami a umožňuje tvorbu stabilnej emulzie. Ďalšie pomocné látky a ich funkcie: - Antimikrobiálne látky: chránia výrobok pred kontamináciou - Antioxidanty: zabraňujú oxidácii rastlinných olejov - Penetračné enhancery: zvyšujú prestup účinný