Antihypertenzíva – prehľad
Klíčová slova: Antihypertenzíva, Kardiovaskulárna farmakoterapia, Hypertenzia
Klíčové pojmy: Diuretika (thiazidy, indapamid, chlortalidon) sú preferované u starších pacientov a pri izolovanej systolickej hypertenzii, Betablokátory vhodné pri zvýšenej sympatickej aktivite, po IM a pri chronickom srdcovom zlyhaní (postupná titrácia), ACE inhibítory a ARB sú kľúčové, ale majú špecifické kontraindikácie, zvlášť v tehotenstve, Fixné kombinácie dvoch antihypertenzív zlepšujú adherenciu a sú praktické pri liečbe, Dvojkombinácia je nutná u ~70% pacientov, trojkombinácia u ~20%, Pri zahájení liečby u starých ľudí začať s nižšími dávkami a merať TK v sede i v stoji, Metyl-dopa je liek prvej voľby v tehotenstve; parenterálne labetalol pri urgentných stavoch, Vazopresory: noradrenalín ako prvá voľba v šokovej vazopresii, dobutamín pri negatívnom inotrope, Digoxín kontroluje komorovú odpoveď pri fibrilácii predsiení, Mg2+ a K+ dôležité pri toxicite, Spirolakton indikovaný pri rezistentnej hypertenzii, kontraindikovaný pri hyperkalémii, Kličkové diuretikum (furosemid) pri nízkej GFR < $0.5\,$ml/s/1,73 m^2, Cielené systolické TK u starších môže byť $\approx 150\,$mmHg ak bez významnej komorbidity
## Úvod
Antihypertenzíva sú skupina liekov používaných na zníženie vysokého krvného tlaku a prevenciu komplikácií spojených s aterosklerózou a srdcovo-cievnymi ochoreniami. Tento materiál poskytuje prehľad hlavných tried antihypertenzív, ich indikácií, kontraindikácií, praktického použitia a kombinácií, pričom sa vyhýba detailom pokrytým v témach „Kardiovaskulárna farmakoterapia“ a „Hypertenzia".
> Definícia: Antihypertenzíva sú lieky, ktoré znižujú arteriálny tlak pôsobením na srdce, krvné cievy alebo objem cirkulujúcej tekutiny.
## Zásadné triedy antihypertenzív
Rozdeľujeme lieky podľa mechanizmu účinku a bežného klinického použitia.
### 1) Diuretika
- Hlavné typy: sulfonamidové thiazidové (napr. **hydrochlorothiazid**), thiazidovým podobné (analógy) (**indapamid**, **chlortalidon**).
- Indikácie: hypertenzia v starobe, izolovaná systolická hypertenzia, hypertenzia u černošskej populácie, chronické srdcové zlyhávanie (podporuje ich užitie).
- Kontraindikácie: absolútne — dna, renálna insuficiencia; relatívne — tehotenstvo, poruchy metabolizmu sacharidov (neplatí pre indapamid).
> Definícia: Thiazidové diuretikum zvyšuje vylučovanie sodíka a vody v distálnych tubuloch, čím znižuje objem a krvný tlak.
### 2) Betablokátory
- Indikácie: hypertenzia so zvýšenou sympatickou aktivitou, hyperkinetická cirkulácia, hypertenzia v tehotenstve, mierna hypertenzia s úzkostnými stavmi.
- Podporujúce stavy: chronická ischemická choroba srdca, stav po infarkte myokardu, chronické srdcové zlyhávanie (postupná titrácia u carvedilolu, bisoprololu, metoprololu ZOK, nebivololu), tachyarytmie.
- Nevýhody: menšia účinnosť u starších pacientov, nepriaznivý vplyv na lipidový a glycidový metabolizmus, pomerne časté nežiadúce účinky.
> Definícia: Betablokátor znižuje srdcovú frekvenciu a kontraktilitu blokovaním β-adrenergných receptorov.
### 3) Blokátory RAS (ACE inhibitory a AT1-blokátory/sartany)
- Majú široké použitie v liečbe hypertenzie, prevencii srdcového zlyhávania a ochranou obličiek pri určitých chorobách.
- Poznámka: v určitých klinických stavoch (napr. špecifické kontraindikácie) sú prísne kontraindikované — v konkrétnom texte je spomenuté ich prísne kontraindikovanie pri určitej situácii; pri bežnom používaní sú však kľúčové.
> Definícia: ACE inhibítor blokuje premenu angiotenzínu I na angiotenzín II inhibíciou enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
### 4) Blokátory kalciových kanálov (BKK)
- Účinné pri znižovaní systolického aj diastolického TK, vhodné u starších pacientov a pri izolovanej systolickej hypertenzii.
- Dihydropyridíny môžu spomaliť rozvoj kognitívnych porúch (podobne ACE inhibitory a sartany podľa súhrnu údajov).
### 5) Ďalšie skupiny
- Alfa-blokátory: vhodné pri kombinovanej liečbe.
- Centrálnie pôsobiace látky: metyl-dopa (liečba hypertenzie v tehotenstve), ďalšie indicie napr. hypertenzia s psychickou tenziou alebo rezistentná hypertenzia.
- Antagonisti mineralokortikoidných receptorov (spirolakton, eplerenon): indikované pri rezistentnej hypertenzii a primárnom hyperaldosteronizme, kontraindikované pri hyperkalémii, renálnej insuficiencii a v tehotenstve.
- Kličkové diuretikum (furosemid): pri zníženej GFR < 0,5 ml/s/1,73 m2 alebo pri kombinácií hypertenzie a ťažkého kongestívneho zlyhania srdca.
## Kombinačná liečba
- Kombinačná liečba (dvoj- alebo trojkombinácia) je často potrebná: najmenej u 70 % pacientov je potrebná dvojkombinácia, u minimálne 20 % trojkombinácia.
- Fixné kombinácie (tabletky obsahujúce dve látky) zlepšujú adherenciu a praktickú aplikáciu.
- Odporúčané kombinácie: ACEI/sartan + BKK + diuretikum (často používaná trojkombinácia).
Tabuľka: porovnanie účinkov jednotlivých tried
| Trieda | Prevencia srdcového zlyhávania | Prevencia CMP | Prevencia CHD |
|---|---:|---:|---:|
| Diuretiká | +++ | + | ++ |
| Betablokátory | + | - | ++ |
| BKK | + | ++ | + |
| ACE inhibítory | ++ | + | ++ |
| ARB (sartany) | ++ | + | + |
Legenda: + = priaznivý efekt, - = menej účinné, ++ = s