Zhrnutie na Anaphylaxia, Myorelaxanciá a Glukokortikoidy
Anaphylaxia, Myorelaxanciá, Glukokortikoidy: Prehľad pre Študentov
Úvod
Myorelaxanciá sú skupina liečiv, ktoré znižujú svalový tonus alebo blokujú kontrakciu kostrových svalov. Používajú sa pri akútnych bolestiach, spazmoch, počas anestézie a v neurologickej praxi pri spasticite. Materiál rozdeľuje myorelaxanciá na centrálne, periférne (depolarizujúce a nedepolarizujúce) a iné (napr. botulotoxín, dantrolén). Cieľom je pochopiť mechanizmy, indikácie, nežiadúce účinky a praktické použitie.
Základné delenie
| Kategória | Hlavný mechanizmus | Príklady | Hlavné použitie |
|---|---|---|---|
| Centrálne myorelaxanciá | Tlmia polysynaptické dráhy v CNS, znižujú reflexy | baklofén, tizanidín, tolperizón, diazepam, mefenoxalón | akutné svalové spazmy, spasticita |
| Periférne nedepolarizujúce | Kompetitívna blokáda nikotínových N-receptorov na motorickej platničke | rokurónium, pankurónium, atrakurium, cisatrakurium, vekurónium | anestézia, umelá ventilácia |
| Periférne depolarizujúce | Agonista N-receptorov, dlhodobá depolarizácia | sukcinylcholín (suxamethónium) | blesková intubácia, krátkodobé svalové relaxácie |
| Iné | Blok uvoľňovania or inhibícia Ca^{2+} uvoľnenia | botulotoxín, dantrolén | lokálne injekcie pri dystóniách, malígná hypertermia |
Definícia: Centrálne myorelaxanciá sú chemicky rôznorodé látky, ktoré oslabujú nervové impulzy v kostrovej svalovine cez centrálny mechanizmus a znižujú svalový tonus bez priameho poškodenia svalovej sily.
Centrálne myorelaxanciá
Mechanizmus a účinok
- Pôsobia v CNS, tlmia niektoré polysynaptické dráhy a znižujú reflexnú aktivitu.
- Výsledok: zníženie tonusu svalov, útlm spazmov a zlepšenie pohybovej funkcie.
Indikácie
- Akútne bolestivé muskuloskeletálne stavy, vertebrogénne bolesti chrbta, nočné krče v lýtkach
- Spasticita pri sclerosis multiplex, mozgová obrna, po mozgovej príhode
- Pomoc pri rehabilitácii po poraneniach a pri kontraktúrach
Najbežnejšie látky a kľúčové vlastnosti
- Mefenoxalón: indikovaný pri tortikolis, cervikálnom syndróme, myalgiách
- Tizanidín: pôsobí na úrovni miechy, má slabý centrálny analgetický účinok
- Tolperizón: inhibícia miechových reflexných dráh, minimálny sedatívny účinok, nízka závislosť
- Baklofén: GABA-derivát, využitie pri spasticite pri SM alebo poranení miechy
- Diazepam: benzodiazepín s výraznými myorelaxačnými účinkami
Nežiaduce účinky a interakcie
- Dávkovo závislý útlm, únava, ospalosť, závrat; opatrne u starších pacientov
- Interakcie: alkohol a benzodiazepíny zosilňujú sedatívne účinky
Periférne myorelaxanciá
Prehľad mechanizmov
- Blokujú neuromuskulárny prenos na motorickej platničke viazaním sa na nikotínové (N) receptory.
- Delenie: a) nedepolarizujúce – kompetitívna blokáda N-receptorov; b) depolarizujúce – agonisti, spôsobujú dlhodobú depolarizáciu.
Definícia: Periférne nedepolarizujúce myorelaxanciá sú kompetitívne antagonisty nikotínových N-receptorov na nervovosvalovej platničke, ktoré bránia účinku acetylcholínu a vedú k relaxácii kostrových svalov.
Farmakodynamika a klinický priebeh (nedepolarizujúce)
- Svaly slabnú postupne: najprv mimické, žuvacie, okohybné, potom hlava, krk, končatiny, brucho, nakoniec bránica a medzirebrové svaly.
- Podanie parenterálne i.v., nástup do 5 minút, trvanie 30–60 minút (pankurónium 60–120 minút).
- Nutné riadené dýchanie pri podaní, pretože môže dôjsť k paralýze dýchacích svalov.
- Predávkovanie možno zvrátiť inhibítormi acetylcholínesterázy: neostigmín, pyridostigmín.
Najčastejšie používané látky (tabuľka)
| Trieda | Príklady | Onset (min) | Trvanie (min) | Eliminácia |
|---|---|---|---|---|
| Aminosteroidy | rokurónium, pankurónium, vekurónium | 0.6–6 (rocuronium), 2–5 (pancuronium) | 20–120 | renálna/biliárna |
| Benzylizochinolíny | atrakurium, cisatrakurium | 1.5–5 | 20–60 | Hofmannova eliminácia / esterázová |
Zaregistruj sa pre celé zhrnutieUž máš účet? Prihlásiť sa
Myorelaxanciá pre štúdium
Klíčová slova: Anafylaxia, Myorelaxanciá, Glukokortikoidy
Klíčové pojmy: Myorelaxanciá delíme na centrálne, periférne (nedepolarizujúce, depolarizujúce) a iné, Centrálne myorelaxanciá tlmia polysynaptické dráhy v CNS a znižujú svalový tonus, Periférne nedepolarizujúce látky sú kompetitívni antagonisti nikotínových N-receptorov, Pred podaním periférnych myorelaxancií zabezpečiť riadené dýchanie a možnosť intubácie, Sukcinylcholín je depolarizujúci agent s rýchlym nástupom a krátkym trvaním, bez antidóta, Baklofén, tizanidín a tolperizón sa používajú pri spasticite a svalových spazmoch, Botulotoxín inhibuje uvoľňovanie acetylcholínu a používa sa lokálne pri dystóniách a hyperhidróze, Dantrolén inhibuje uvoľňovanie $\mathrm{Ca^{2+}}$ zo sarkoplazmatického retikula a lieči malígnu hypertermii, Interakcie: alkohol a benzodiazepíny zosilňujú sedáciu centrálnych myorelaxancií, Nežiaduce účinky periférnych myorelaxancií môžu zahŕňať uvoľnenie histamínu, hyperkalémiu a malígnu hypertermii