Resumo de Histamina e Anti-histamínicos
Histamina e Anti-histamínicos: Guia Completo para Estudantes
Introdução
Os anti-histamínicos são fármacos que antagonizam os efeitos da histamina em seus receptores. São amplamente utilizados em alergias, rinite, urticária e no controle de náuseas e vertigem. Este material detalha a histamina, seus receptores, a classificação dos anti-histamínicos e exemplos clínicos representativos (loratadina, cetirizina, fexofenadina, difenidramina, clorfeniramina, dimenidrinato).
O que é a histamina?
A histamina é um mensageiro químico formado pela descarboxilação do aminoácido histidina, por meio da enzima histidina descarboxilase; é armazenada em mastócitos e basófilos e atua na mediação de respostas alérgicas, inflamatórias, secreção de ácido gástrico e neurotransmissão.
Localização, síntese e liberação da histamina
Localização
- Pulmões, pele, aparelho digestório.
- Células: mastócitos e basófilos.
- Também em venenos e secreções de insetos.
Síntese
- A reação chave: a histidina é descarboxilada pela histidina descarboxilase para formar histamina.
Definição: A histidina descarboxilase é a enzima que converte histidina em histamina por meio da eliminação de CO₂.
Liberação
- É liberada em resposta a estímulos, tais como: destruição celular por frio, toxinas biológicas, veneno de insetos, traumatismos, alergias e anafilaxia.
Ações da histamina e mecanismos de ação
- Atua em receptores específicos (H1, H2, H3, H4) distribuídos em diferentes tecidos.
- Principais efeitos: vasodilatação, aumento da permeabilidade capilar, broncoconstrição, estimulação de secreções e estimulação de terminações nervosas sensitivas.
Curiosidade: Você sabia que a histamina participa tanto em respostas imunes quanto na neurotransmissão cerebral, conectando a imunidade com funções neurológicas?
Receptores de histamina: localização e função
| TIPO | LOCALIZAÇÃO | FUNÇÃO |
|---|---|---|
| Receptor H1 | Músculo liso, endotélio e tecido do SNC | Vasodilatação, broncoconstrição, prurido, dor; envolvido em rinite alérgica e cinetose |
| Receptor H2 | Células parietais gástricas | Regula a secreção de ácido clorídrico |
| Receptor H3 | Tecido do SNC (gânglios da base, córtex) | Modula/reduz a liberação de neurotransmissores: acetilcolina, noradrenalina, serotonina |
| Receptor H4 | Timo, intestino delgado, baço, cólon | Envolvido na quimiotaxia e no recrutamento de células hematopoiéticas; função em estudo |
Papel na alergia e anafilaxia
- Em reação IV ou anafilática: contração do músculo liso respiratório, secreções aumentadas, dilatação e aumento da permeabilidade capilar, e estimulação de nervos sensitivos.
- Mediadores relacionados: histamina, serotonina, leucotrienos, fator quimiotático para eosinófilos.
Classificação de anti-histamínicos H1
- Primeira geração
- Eficazes e econômicos.
- Penetram a barreira hematoencefálica → sedação importante.
- Interagem com outros receptores (colinérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos).
- Exemplos: difenidramina, prometazina, clorfeniramina, dimenidrinato.
- Segunda geração
- Mais seletivos para receptores H1 periféricos.
- Não atravessam (ou atravessam minimamente) a barreira hematoencefálica → menos sedação.
- Exemplos: loratadina, cetirizina, fexofenadina.
Comparação: primeira vs. segunda geração
| Característica | Primeira geração | Segunda geração |
|---|---|---|
| Seletividade H1 | Baixa | Alta |
| Penetração no SNC | Alta | Baixa |
| Sedação | Alta | Baixa |
| Interações com outros receptores | Sim | Pouca |
| Uso típico | Cinetose, insônia, emergências | Rinite alérgica, urticária crônica |
Anti-histamínicos representativos: fichas clínicas
Loratadina (segunda geração)
- Mecanismo: anti-histamínico tricíclico seletivo de receptores H1 periféricos.
- Indicações: alívio sintomático de rinite alérgica e urticária idiopática crônica; alérgenos comuns (pólen, ácaros, animais).
- Precauções: insuficiência hepática grave, gravidez e lactação; metabolizado pelo citocromo
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Antihistamínicos essenciais
Klíčové pojmy: A histamina é sintetizada pela descarboxilação da histidina, mediada pela histidina descarboxilase., Os receptores H1–H4 possuem localizações e funções distintas; H1 e H2 são clinicamente relevantes., Anti-histamínicos H1 de primeira geração atravessam a barreira hematoencefálica e causam sedação., Os de segunda geração (loratadina, cetirizina, fexofenadina) são mais seletivos e menos sedativos., Loratadina: ação periférica, meia-vida de $12$–$24$ h, metabolizada pelo P450., Cetirizina indicada a partir dos $2$ anos para rinite e urticária; doses pediátricas específicas., Fexofenadina requer ajuste em insuficiência renal; opção para rinite e urticária., Dimenidrinato e difenidramina úteis para cinetose pelo bloqueio vestibular., Clorfeniramina: primeira geração, sedativa e com efeitos anticolinérgicos., Evitar combinar anti-histamínicos sedativos com álcool ou depressores do SNC., Avaliar função hepática e renal devido ao metabolismo e excreção dos anti-histamínicos., Em urticária refratária, considerar aumentar a dose de anti-histamínico H1 de segunda geração conforme as diretrizes.