Metabolizm ksenobiotyków i detoksykacja: Kompendium dla studentów
Dotknij, aby odwrócić · Przesuń, aby nawigować
15 fiszek
Pytanie: Gdzie występuje najwięcej izoform cytochromu P450 w organizmie?
Odpowiedź: W komórkach wątroby i enterocytach; także w komórkach nadnerczy, gruczołów płciowych i płuc.
Pytanie: Gdzie w komórce lokalizowane są białka cytochromu P450 w wątrobie i enterocytach?
Odpowiedź: W błonie siateczki śródplazmatycznej — tzw. frakcja mikrosomalna.
Pytanie: Jakie znaczenie mają cytochromy P450 zlokalizowane w nadnerczach?
Odpowiedź: Występują w mitochondriach i ER i pełnią ważną rolę w syntezie steroidów.
Pytanie: Czym charakteryzuje się specyfika substratowa izoform CYP?
Odpowiedź: Izoformy mają ściśle określoną, ale często nakładającą się specyficzność substratową; niska specyficzność powoduje niskie wartości kcat dla enzymów me
Pytanie: Który izoenzym CYP jest najważniejszy dla przemian leków i jaki ma udział w wątrobie/enterocytach?
Odpowiedź: CYP3A (zwłaszcza CYP3A4). CYP3A4 stanowi ~60% CYP450 w wątrobie i ~70% w enterocytach.
Pytanie: Jak równoczesne stosowanie dwóch leków-substratów CYP3A4 wpływa na ich poziomy we krwi?
Odpowiedź: Może wystąpić współzawodnictwo o enzym, co zmienia metabolizm i poziomy tych leków we krwi.
Pytanie: Jak bardzo może zmieniać się aktywność CYP3A4 i jakie są przyczyny tych zmian?
Odpowiedź: Aktywność CYP3A4 może się zmieniać nawet 400-krotnie z powodu inhibicji, indukcji i polimorfizmu genetycznego.
Pytanie: Jak indukcja cytochromu P450 wpływa na interakcje leków? Podaj przykład kliniczny.
Odpowiedź: Indukcja zwiększa metabolizm leków, co może wymagać zmiany dawkowania. Przykład: fenobarbital indukuje CYP2C9 (3–4x), przyspieszając metabolizm warfar
Pytanie: Co to są reakcje fazy II w detoksykacji ksenobiotyków?
Odpowiedź: Procesy sprzęgania ksenobiotyków (bezpośrednio lub po modyfikacji w fazie I) z grupami takimi jak glutation, glicyna, siarczan, kwas glukuronowy, co z
Pytanie: Jaka jest najczęstsza reakcja sprzęgania w fazie II i jakie są jej substraty?
Odpowiedź: Sprzęganie z kwasem glukuronowym (transferaza UDP-glukuronylowa). Substraty: WWA, nitrozoaminy, niektóre toksyny grzybów, aminy aromatyczne, a także z