Shrnutí na A légzőrendszer farmakológiája
Légzőrendszer Farmakológiája: Teljes Útmutató Diákoknak
Bevezetés
Ez az anyag összefoglalja a légzőrendszer farmakológiáját, valamint a szimpatikus és paraszimpatikus rendszert befolyásoló gyógyszereket (szimpatomimetikumok, szimpatolitikumok, paraszimpatomimetikumok és paraszimpatolitikumok). Önálló tanuláshoz készült, és a gyakorlati alkalmazásra, a hatásmechanizmus szerinti felosztásra, valamint a gyógyszerpéldákra helyezi a hangsúlyt.
Definíció: A szimpatomimetikumok olyan anyagok, amelyek a szimpatikus idegrendszer hatását utánozzák; a paraszimpatomimetikumok pedig a paraszimpatikus idegrendszer hatását utánozzák.
Alapfogalmak és alapelvek
- Az autonóm idegrendszer szimpatikus és paraszimpatikus részre osztható. A szimpatikus felkészíti a testet a stresszre („harcolj vagy menekülj”), a paraszimpatikus pedig a nyugalmi és emésztési funkciókat támogatja.
- Receptorok: α1, α2, β1, β2, β3, nikotinos és muszkarinos receptorok. A célzott gyógyszerek vagy stimulálják (agonisták), vagy blokkolják (antagonisták) ezeket a receptorokat.
Receptorhatások (gyors összefoglaló)
- α1: vazokonstrikció, perifériás ellenállás növelése
- α2: a noradrenalin felszabadulásának preszinaptikus gátlása
- β1: szívhatás (inotropia, kronotropia)
- β2: bronchodilatáció, vazodilatáció a periférián
- β3: hatás a zsírszövetben és a húgyhólyagban
- Muszkarinos: paraszimpatikus hatások (bradycardia, fokozott szekréció, bronchokonstrikció)
- Nikotinos: ganglionáris és neuromuszkuláris átvitel
Szimpatomimetikumok (közvetlen és közvetett)
Közvetlen szimpatomimetikumok
- Szelektív β2-agonisták: bronchodilatátorként alkalmazzák
- SABA (gyors hatáskezdet): szalbutamol, fenoterol
- LABA (hosszú hatástartamú): formoterol, szalmeterol
- Szelektív β3-agonista: mirabegron (csak húgyhólyagra)
Definíció: Közvetlen szimpatomimetikumoknak nevezzük azokat az anyagokat, amelyek közvetlenül aktiválják az adrenerg receptorokat.
Közvetett szimpatomimetikumok
- Amfetamin-szerű anyagok (stimuláló hatás katekolamin-felszabadulás vagy reuptake gátlás révén): efedrin, pszeudoefedrin, amfetamin, metilfenidát
- Katekolamin-biotranszformáció gátlók (növelik a rendelkezésre állást): moklobemid, orbáncfű; szelektív MAO-B gátlók: szelegilin, rasagilin
- Katekolamin-visszavétel gátlók: atomoxetin (elsősorban ADHD-ra)
Érdekesség: A pszeudoefedrint egyes országokban nyomon követik a metamfetaminra való lehetséges átalakulása miatt, ezért csak receptre vagy korlátozott mennyiségben kapható.
Klinikai alkalmazás és példák
- Szalbutamol: akut hörgőgörcs oldása (inhalátor)
- Formoterol/szalmeterol: asztma és COPD megelőzése, hosszú távú kezelése
- Efedrin/pszeudoefedrin: orrdugulás elleni szerek nátha esetén; az efedrin növeli a szív perctérfogatát is
- Metilfenidát/amfetamin: ADHD kezelése (központi stimulánsok)
Szimpatolitikumok (adrenerg receptor antagonisták)
Közvetlen szimpatolitikumok (α és β blokkolók)
- α1-szimpatolitikumok: fentolamin, fenoxibenzamin (nem-szelektív α blokkolók), valamint alfuzozin, tamszulozin (szelektív α1A/α1 antagonisták jóindulatú prosztata hiperplázia esetén)
- Néhány neuroleptikum és antidepresszáns szintén rendelkezik α1-blokkoló aktivitással (haloperidol, klórpromazin, trazodon)
- α2-szimpatolitikumok: johimbin (növeli a noradrenalin felszabadulását)
- β-szimpatolitikumok (béta-blokkolók): egy nagy csoport, felosztásuk szelektivitás és egyéb tulajdonságok alapján történik (lásd a táblázatot)
Definíció: A szimpatolitikumok olyan anyagok, amelyek blokkolják az adrenerg receptorokat, és csökkentik a szimpatikus idegrendszer hatásait.
Táblázat: a béta-blokkolók alapvető felosztása
| Tulajdonság | Példák | Megjegyzés |
|---|---|---|
| Nem-szelektív β (β1=β2) | propranolol | ronthatja a broncho-konstrikciót |
| β1-szelektív (kardioszelektív) | metoprolol, bisoprolol | előnyös asztmás betegeknél (viszonylag) |
| ISA (parciális agonisták) | pindolol | kevesebb bradikardia |
| vazodilatátor hatással | karvedilol (α+β), nebivolol | szívelégtelenségben alkalmazzák |
Sign up for the full summaryAlready have an account? Sign in
Légzési és autonóm farmakológia
Klíčové pojmy: Sympatomimetika: β2 agonisté (SABA,LABA) jsou hlavní bronchodilatancia, SABA (salbutamol) pro akutní záchranu, LABA (formoterol,salmeterol) pro prevence s ICS, SAMA (ipratropium) a LAMA (aklidinium) blokují muskarinové receptory v plicích, Nepřímá sympatomimetika: efedrin, pseudoefedrin, amfetamin, metylfenidát, Parasympatomimetika: přímá (pilokarpin, karbachol) a nepřímá (neostigmin, edrofonium), Parasympatolytika: atropin, skopolamin, solifenacin, botulotoxin, Betablokátory dělíme dle selektivity; neselektivní mohou zhoršit astma, Antileukotrieny (montelukast) a ICS (budesonid) jsou preventivní antiasthmatika, Inhibitory PDE4 (roflumilast) pro těžké CHOPN s exacerbacemi, Antitusika: kodein, dextrometorfan; mukolytika: acetylcystein, ambroxol, MAO inhibitory (selegilin, rasagilin) ovlivňují biotransformaci katecholaminů, Kombinace LABA+ICS snižuje exacerbace; LABA nesmí být používán samostatně u astmatu