Resumen de Histamina y Antihistamínicos
Histamina y Antihistamínicos: Guía Completa para Estudiantes
Introducción
Los antihistamínicos son fármacos que antagonizan los efectos de la histamina sobre sus receptores. Se usan ampliamente en alergias, rinitis, urticaria y cierto control de náuseas y vértigo. Este material desglosa la histamina, sus receptores, la clasificación de los antihistamínicos y ejemplos clínicos representativos (loratadina, cetirizina, fexofenadina, difenhidramina, clorfenamina, dimenhidrinato).
¿Qué es la histamina?
La histamina es un mensajero químico formado por descarboxilación del aminoácido histidina mediante la enzima histidina descarboxilasa; se almacena en mastocitos y basófilos y media respuestas alérgicas, inflamatorias, secreción de ácido gástrico y neurotransmisión.
Localización, síntesis y liberación de histamina
Localización
- Pulmones, piel, aparato digestivo.
- Células: mastocitos y basófilos.
- También en venenos y secreciones de insectos.
Síntesis
- La reacción clave: la histidina es descarboxilada por la histidina descarboxilasa para formar histamina.
Definición: La histidina descarboxilasa es la enzima que convierte histidina en histamina mediante eliminación de CO₂.
Liberación
- Se libera en respuesta a estímulos como: destrucción celular por frío, toxinas biológicas, veneno de insectos, traumatismos, alergias y anafilaxia.
Acciones de la histamina y mecanismos de acción
- Actúa sobre receptores específicos (H1, H2, H3, H4) distribuidos en distintos tejidos.
- Efectos principales: vasodilatación, aumento de permeabilidad capilar, broncoconstricción, estimulación de secreciones y estimulación de terminaciones nerviosas sensitivas.
💡 ¿Sabías que?Fun fact: ¿Sabías que la histamina participa tanto en respuestas inmunes como en la neurotransmisión cerebral, conectando la inmunidad con funciones neurológicas?
Receptores de histamina: localización y función
| TIPO | LOCALIZACIÓN | FUNCIÓN |
|---|---|---|
| Receptor H1 | Músculo liso, endotelio y tejido del SNC | Vasodilatación, broncoconstricción, prurito, dolor; implicado en rinitis alérgica y mareo por movimiento |
| Receptor H2 | Células parietales gástricas | Regula secreción de ácido clorhídrico |
| Receptor H3 | Tejido del SNC (ganglios basales, corteza) | Modula/reduce liberación de neurotransmisores: acetilcolina, noradrenalina, serotonina |
| Receptor H4 | Timo, intestino delgado, bazo, colon | Implicado en quimiotaxis y reclutamiento de células hematopoyéticas; función en estudio |
Papel en alergia y anafilaxia
- En reacción IV o anafiláctica: contracción del músculo liso respiratorio, secretinas aumentadas, dilatación y aumento de permeabilidad capilar, y estimulación de nervios sensitivos.
- Mediadores relacionados: histamina, serotonina, leucotrienos, factor quimiotáctico para eosinófilos.
Clasificación de antihistamínicos H1
- Primera generación
- Eficaces y económicos.
- Penetran la barrera hematoencefálica → sedación importante.
- Interactúan con otros receptores (colinérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos).
- Ejemplos: difenhidramina, prometazina, clorfenamina, dimenhidrinato.
- Segunda generación
- Más selectivos para receptores H1 periféricos.
- No atraviesan (o atraviesan mínimamente) la barrera hematoencefálica → menos sedación.
- Ejemplos: loratadina, cetirizina, fexofenadina.
Comparación: primera vs segunda generación
| Característica | Primera generación | Segunda generación |
|---|---|---|
| Selectividad H1 | Baja | Alta |
| Penetración SNC | Alta | Baja |
| Sedación | Alta | Baja |
| Interacciones con otros receptores | Sí | Poca |
| Uso típico | Cinetosis, insomnio, urgencias | Rinitis alérgica, urticaria crónica |
Antihistamínicos representativos: fichas clínicas
Loratadina (segunda generación)
- Mecanismo: antihistamínico tricíclico selectivo de receptores H1 periféricos.
- Indicaciones: alivio sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica; alérgenos comunes (polen, ácaros, animales).
- Prec
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Antihistamínicos esenciales
Klíčové pojmy: La histamina se sintetiza por descarboxilación de histidina mediante histidina descarboxilasa., Receptores H1–H4 tienen localizaciones y funciones distintas; H1 y H2 son clínicamente relevantes., Antihistamínicos H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica y causan sedación., Segunda generación (loratadina, cetirizina, fexofenadina) son más selectivas y menos sedantes., Loratadina: acción periférica, semivida $12$–$24$ h, metabolizada por P450., Cetirizina indicada desde $2$ años para rinitis y urticaria; dosis pediátricas específicas., Fexofenadina requiere ajuste en insuficiencia renal; opción para rinitis y urticaria., Dimenhidrinato y difenhidramina útiles para cinetosis por bloqueo vestibular., Clorfenamina: primera generación, sedante y con efectos anticolinérgicos., Evitar combinar antihistamínicos sedantes con alcohol o depresores del SNC., Evaluar función hepática y renal por metabolismo y excreción de antihistamínicos., En urticaria refractaria considerar aumentar dosis de antihistamínico H1 de segunda generación según guías.