Resumen de Farmacología de Autacoides e Inflamación
Farmacología de Autacoides e Inflamación: Guía Completa para Estudiantes
Introducción
Los eicosanoides son mediadores lipídicos derivados principalmente del ácido araquidónico que regulan procesos como la inflamación, la vasodilatación, la agregación plaquetaria y el tono del músculo liso. Los antiinflamatorios (no esteroideos y corticoides) actúan interfiriendo en la biosíntesis o en la acción de estos mediadores, y se usan ampliamente en clínica para dolor, fiebre, inflamación y enfermedades autoinmunes.
Definición: Los eicosanoides son moléculas señalizadoras derivadas de ácidos grasos de cadena larga (principalmente ácido araquidónico) que incluyen prostanoides (prostaglandinas y tromboxanos), leucotrienos y lipoxinas.
Biosíntesis de prostanoides: pasos clave
- Liberación de ácido araquidónico por fosfolipasas A2.
- Conversión por ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) en endoperóxidos (PGG2, PGH2).
- Transformación de PGH2 en prostaglandinas específicas y tromboxanos por sintetasas y isomerasas tisulares.
Productos principales y efectos biológicos
| Prostanoide | Efectos principales |
|---|---|
| PGD2 | Vasodilatación, relajación del músculo liso, inhibición de la agregación plaquetaria |
| PGE2 | Inflamación, pirogénesis (fiebre), dolor |
| PGF2α | Contracción uterina |
| PGI2 (prostaciclina) | Vasodilatación, inhibición de la agregación plaquetaria |
| TXA2 (tromboxano A2) | Vasoconstricción, promoción de agregación plaquetaria |
Definición: COX-1 y COX-2 son isoenzimas ciclooxigenasas que convierten ácido araquidónico en prostanoides; COX-1 es constitutiva y participa en la protección gástrica y función plaquetaria, COX-2 es inducible en inflamación.
Clases farmacológicas relacionadas con eicosanoides
AINEs (Antiinflamatorios no esteroideos)
- Mecanismo: inhiben COX-1 y/o COX-2 disminuyendo la síntesis de prostanoides (PGE2, PGI2, TXA2, etc.).
- Indicaciones: dolor, fiebre, inflamación, artritis, dolor menstrual, profilaxis trombótica (en dosis bajas, ácido acetilsalicílico).
| Grupo | Ejemplos | Selectividad COX |
|---|---|---|
| Salicilatos | Ácido acetilsalicílico | No selectivo |
| Propionatos | Ibuprofeno, Naproxeno | No selectivo |
| Fenilacetatos | Diclofenaco | No selectivo |
| Indoles | Indometacina | No selectivo |
| Fenamatos | Ácido fenámico | No selectivo |
| Misceláneos | Ketorolaco | No selectivo |
| Coxibs | Celecoxib | COX-2 selectivo |
| Oxicams | Meloxicam | Preferente COX-2 |
| p-aminofenol | Paracetamol* | Acción propuesta sobre COX-3* (acción analgésica y antipirética, débil antiinflamatoria) |
Definición: AINEs son fármacos que inhiben las ciclooxigenasas reduciendo prostaglandinas proinflamatorias; sus efectos adversos más importantes son toxicidad gastrointestinal y riesgo cardiovascular según selectividad COX.
Glucocorticoides (fármacos antiinflamatorios esteroideos)
- Mecanismo: reducen la expresión de fosfolipasa A2 y COX-2, además modifican la transcripción de numerosas proteínas inflamatorias.
- Ejemplos: Betametasona, Cortisona, Hidrocortisona, Dexametasona, Fluticasona, Prednisona, Prednisolona.
Definición: Glucocorticoides son potentes antiinflamatorios que actúan a nivel genómico para disminuir la producción de mediadores proinflamatorios y aumentar mediadores antiinflamatorios.
Ejemplo clínico aplicado: ¿Qué haría el Dr. Shaun Murphy?
- Un operario de maquinaria pesada de 43 años con alergias estacionales: ¿qué medicamento usar?
- Recomendación: Preferir antihistamínicos orales de segunda generación (no sedantes) para evitar somnolencia que afecte la operación de maquinaria. Los AINEs o glucocortic
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Eicosanoides y AINEs
Klíčová slova: Fármacos autacoides e inflamación, Eicosanoides y antiinflamatorios, Farmacología
Klíčové pojmy: Eicosanoides derivan de ácido araquidónico y afectan inflamación, fiebre y tono vascular., COX-1 es constitutiva y protege la mucosa gástrica; COX-2 es inducible en inflamación., PGI2 causa vasodilatación e inhibe agregación plaquetaria; TXA2 causa vasoconstricción y promueve agregación., PGE2 produce inflamación, fiebre y dolor; PGF2α media contracción uterina., AINEs inhiben COX reduciendo prostaglandinas; riesgo GI mayor con inhibición de COX-1., Coxibs (p. ej. celecoxib) son COX-2 selectivos: menor riesgo GI pero mayor riesgo cardiovascular., Glucocorticoides reducen fosfolipasa A2 y COX-2; actúan a nivel genómico para suprimir inflamación., Misoprostol es análogo de prostaglandina usado como citoprotector gástrico e inductor de parto., Paracetamol tiene acción analgésica/antipirética y efecto débil antiinflamatorio asociado a COX-3 propuesto., En un paciente con úlcera y terapia crónica para artritis, naproxeno es más probable causante que etoricoxib o colchicina.