Resumen de Farmacología Colinergica y Anticolinergica

## Introducción Los anticolinérgicos son fármacos que antagonizan los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1–M5) y reducen los efectos del sistema nervioso parasimpático. Se usan en múltiples ámbitos clínicos: respiratorio, urológico, oftalmológico, gastrointestinal y neurológico. Este material resume clasificación, mecanismos, ejemplos clínicos, efectos adversos y usos prácticos. > Definición: Los anticolinérgicos son agentes que bloquean los receptores muscarínicos de acetilcolina, disminuyendo la actividad parasimpática en órganos diana. ## Clasificación general ### 1) Origen - **Naturales**: derivados de plantas (ej. *Atropina*, *Escopolamina*). - **Sintéticos**: diseñados farmacológicamente, incluyen compuestos terciarios y cuaternarios. ### 2) Estructura y paso a barreras - **Compuestos terciarios**: lipofílicos, suelen cruzar la barrera hematoencefálica (BHE) — efectos centrales posibles. Ejemplos: atropina, escopolamina, oxibutinina, trihexifenidilo. - **Compuestos cuaternarios**: cargados, pobre paso a BHE — menos efectos centrales; más actividad periférica. Ejemplos: ipratropio, tiotropio, glicopirrolato. > Definición: Compuestos terciarios son estructuras orgánicas neutras o poco ionizadas que penetran la BHE; compuestos cuaternarios son sales permanentemente ionizadas que no atraviesan bien la BHE. ## Fármacos representativos y efectos por receptor | Fármaco | Receptor principal / Órganos | Efecto clínico principal | | --- | --- | --- | | Atropina (natural, terciario) | M1, M2, M3 | Taquicardia (bloqueo vagal), midriasis, disminuye secreciones, broncodilatación, disminuye motilidad GI | | Escopolamina (natural) | M1–M3, potente SNC | Sedación, amnesia, cinetosis; potente midriasis y reducción de secreciones | | Ipratropio, Tiotropio (cuaternarios) | M3 pulmonar | Broncodilatación sostenida, útil en asma/EPOC | | Oxibutinina, Tolterodina, Fesoterodina | M3 vesical | Disminuyen contracciones de vejiga hiperactiva | | Trihexifenidilo, Biperideno, Benztropina | SNC (M1) | Disminuyen bradicinesia, temblor y rigidez en parkinsonismo inducido por medicamentos | | Ciclopentolato, Tropicamida | Ojo | Midriasis y cicloplejía de corta duración | ## Mecanismo de acción: breve - Bloqueo competitivo de receptores muscarínicos postsinápticos. - Efectos dependen del subtipo receptor predominante en cada órgano (M2 cardíaco, M3 glándulas y músculo liso, M1 central/glandular). > Definición: Receptor muscarínico M3 está principalmente en glándulas y músculo liso; su bloqueo reduce secreciones y contractilidad. ## Usos clínicos y ejemplos prácticos 1. Respiratorio - Asma y EPOC: **Ipratropio** (acción corta) y **Tiotropio**, **Umeclidinio**, **Glicopirrolato** (acción larga). Ejemplo: paciente con EPOC y broncoespasmo persistente usa tiotropio inhalado. 2. Gastrointestinal - Antiespasmódicos: **Butilescopolamina (buscapina)**, **Diclomina** para colon irritable y cólicos intestinales. 3. Urología - Vejiga hiperactiva: **Oxibutinina**, **Tolterodina**, **Fesoterodina**. Ejemplo: mujer con urgencia urinaria nocturna mejora con tolterodina. 4. Oftalmología - Midriáticos/cicloplejía temporal: **Ciclopentolato**, **Tropicamida** (menos tiempo de acción que atropina). 5. Anestesiología - **Atropina** como premedicación para reducir secreciones antes de anestesia e intubación. 6. Cardiología de urgencia - **Atropina** para bradicardia de origen vagal. 7. Intoxicaciones - **Atropina** como antídoto en intoxicación por organofosforados (junto con otros tratamientos específicos). 8. Cinetosis - **Escopolamina** transdérmica para prevenir mareo por movimiento. Did you know que la escopolamina puede producir amnesia y somnolencia profunda incluso en dosis terapéuticas por su alto paso a la BHE? ## Efectos adversos y contraindicaciones - Efectos colaterales por bloqueo muscarínico: sequedad oral, midriasis y fotofobia, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, disminución de sudoración (riesgo hiperter