Resumen de Antimicóticos: Mecanismos, Usos y Cuidados

Antimicóticos: Mecanismos, Usos y Cuidados Esenciales

Introducción

Los antifúngicos forman un grupo diverso de fármacos usados para tratar infecciones por hongos en piel, mucosas y, en combinación con otros, en infecciones profundas. Este material se centra en las formulaciones tópicas y en antifúngicos no azoles (p. ej. anfotericina B, equinocandinas, griseofulvina, terbinafina, flucitosina, nistatina) y en sus cuidados de enfermería y farmacocinética.

Definición: Los antifúngicos tópicos se aplican localmente para tratar infecciones cutáneas y mucosas; los antifúngicos no azoles incluyen compuestos que actúan por mecanismos distintos a la inhibición del CYP/ergosterol típica de los azoles.

Clasificación breve

  • Antifúngicos poliénicos: Anfotericina B, Nistatina
  • Equinocandinas: Caspofungina, Anidulafungina
  • Pirimidinas fluoradas: Flucitosina
  • Alilaminas: Terbinafina
  • Derivados macrocíclicos sobre queratina: Griseofulvina

Anfotericina B

Mecanismo de acción

  • Se une al ergosterol de la membrana fúngica, formando poros que aumentan la permeabilidad y provocan pérdida de componentes intracelulares.

Definición: Anfotericina B es un antifúngico poliénico usado en micosis sistémicas; por su toxicidad requiere monitorización estrecha.

Presentaciones y formulaciones

  • Convencional (desoxicolato)
  • Formulaciones lipídicas:
    • Complejo lipídico
    • Liposómica (menor toxicidad, mayor difusión tisular)

Tabla comparativa: Anfotericina B convencional vs lipídica

CaracterísticaConvencional (desoxicolato)Formulaciones lipídicas
Cp plasmáticaAltaInferior
Toxicidad renal+++
Permite dosis altasNo
Difusión tisularMenorMayor
Reacción aguda (fiebre/escalofríos)FrecuenteMenos frecuente

Efectos adversos y complicaciones

  • Síndrome tóxico agudo: fiebre, escalofríos, cefalea, dolor abdominal
  • Nefrotoxicidad (monitorizar creatinina y nitrógeno ureico)
  • Hipopotasemia, acidosis metabólica
  • Tromboflebitis
  • Arritmias y riesgo de parada cardíaca

Cuidados de enfermería y administración

  • Administrar dosis de prueba en formas convencionales
  • Diluir en volúmenes grandes (250-1000 mL) según indicación
  • Perfusión lenta: formas lipídicas 1-3 h, convencional hasta 6 h
  • Monitorizar creatinina, nitrógeno ureico, electrólitos séricos (potasio), hemograma, pruebas hepáticas
  • Pretratamiento posible con antipiréticos, antihistamínicos, glucocorticoides para disminuir reacciones
  • Vigilar tromboflebitis y elegir vía adecuada

¿Sabías que la formulación liposómica reduce la nefrotoxicidad y permite dosis más altas de anfotericina B en tratamientos prolongados?

Nistatina (antifúngico poliénico tópico/oral)

Mecanismo y uso

  • Se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la membrana fúngica.
  • Uso: candidiasis bucofaríngea, esofágica, intestinal, vaginal; se emplea tópicamente y por vía oral local (no sistémica).

Definición: Nistatina es un antifúngico poliénico de uso tópico y oral para candidiasis mucocutánea; no se absorbe por VO y no se emplea sistémicamente.

Farmacocinética

  • VO: prácticamente no absorbida
  • Tópico: sin absorción sistémica relevante

Indicaciones y consideraciones

  • Apta en embarazo y lactancia para formulaciones tópicas
  • Para infecciones orales: enjuagar y escupir o enjuagar y tragar según prescripción
  • Síntomas suelen mejorar en 7-10 días

Efectos adversos

  • Gatrointestinales leves con VO (náuseas, vómitos, diarrea)

Equinocandinas (Caspofungina, Anidulafungina)

Mecanismo de acción

  • Inhibidor no competitivo de la β-(1,3)-glucano-sintasa, impidiendo la síntesis de β-glucano de la pared fúngica; conduce a pérdida de integridad celular.

Definición: Las equinocandinas inhiben la síntesis del β-glucano de la pared fúngica y son fungicidas frente a Candida y activos frente a Aspergillus en combinación.

Espectro

  • Eficaces principalmente contra Candida y con actividad sobre *Aspergillus
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Antifúngicos tópicos y no-azole

Klíčové pojmy: Anfotericina B forma poros en membranas al unirse al ergosterol, Formulaciones lipídicas de anfotericina B reducen nefrotoxicidad y permiten dosis mayores, Monitorizar creatinina, BUN y potasio durante anfotericina B, Nistatina no se absorbe por VO y es segura en embarazo para uso tópico, Equinocandinas inhiben la β-(1,3)-glucano-sintasa y requieren dosis de carga IV, Flucitosina se convierte en 5-FU en hongos y causa mielosupresión; usar en combinación, Griseofulvina actúa sobre mitosis fúngica y se acumula en tejidos queratinizados; contraindicación en embarazo, Terbinafina inhibe la escualeno epoxidasa y se acumula en estrato córneo, Vigilar pruebas hepáticas con terbinafina y griseofulvina, Terapia tópica: mantener zona seca y completar tratamiento 7-10 días, Evitar monoterapia con flucitosina para prevenir resistencia

## Introducción Los antifúngicos forman un grupo diverso de fármacos usados para tratar infecciones por hongos en piel, mucosas y, en combinación con otros, en infecciones profundas. Este material se centra en las formulaciones tópicas y en antifúngicos no azoles (p. ej. anfotericina B, equinocandinas, griseofulvina, terbinafina, flucitosina, nistatina) y en sus cuidados de enfermería y farmacocinética. > Definición: Los **antifúngicos tópicos** se aplican localmente para tratar infecciones cutáneas y mucosas; los **antifúngicos no azoles** incluyen compuestos que actúan por mecanismos distintos a la inhibición del CYP/ergosterol típica de los azoles. ## Clasificación breve - Antifúngicos poliénicos: **Anfotericina B, Nistatina** - Equinocandinas: **Caspofungina, Anidulafungina** - Pirimidinas fluoradas: **Flucitosina** - Alilaminas: **Terbinafina** - Derivados macrocíclicos sobre queratina: **Griseofulvina** ## Anfotericina B ### Mecanismo de acción - Se une al **ergosterol** de la membrana fúngica, formando poros que aumentan la permeabilidad y provocan pérdida de componentes intracelulares. > Definición: Anfotericina B es un **antifúngico poliénico** usado en micosis sistémicas; por su toxicidad requiere monitorización estrecha. ### Presentaciones y formulaciones - Convencional (desoxicolato) - Formulaciones lipídicas: - Complejo lipídico - Liposómica (menor toxicidad, mayor difusión tisular) Tabla comparativa: Anfotericina B convencional vs lipídica | Característica | Convencional (desoxicolato) | Formulaciones lipídicas | |---|---:|---:| | Cp plasmática | Alta | Inferior | | Toxicidad renal | ++ | + | | Permite dosis altas | No | Sí | | Difusión tisular | Menor | Mayor | | Reacción aguda (fiebre/escalofríos) | Frecuente | Menos frecuente | ### Efectos adversos y complicaciones - Síndrome tóxico agudo: fiebre, escalofríos, cefalea, dolor abdominal - Nefrotoxicidad (monitorizar creatinina y nitrógeno ureico) - Hipopotasemia, acidosis metabólica - Tromboflebitis - Arritmias y riesgo de parada cardíaca ### Cuidados de enfermería y administración - Administrar dosis de prueba en formas convencionales - Diluir en volúmenes grandes (250-1000 mL) según indicación - Perfusión lenta: formas lipídicas 1-3 h, convencional hasta 6 h - Monitorizar creatinina, nitrógeno ureico, electrólitos séricos (potasio), hemograma, pruebas hepáticas - Pretratamiento posible con antipiréticos, antihistamínicos, glucocorticoides para disminuir reacciones - Vigilar tromboflebitis y elegir vía adecuada ¿Sabías que la formulación liposómica reduce la nefrotoxicidad y permite dosis más altas de anfotericina B en tratamientos prolongados? ## Nistatina (antifúngico poliénico tópico/oral) ### Mecanismo y uso - Se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la membrana fúngica. - Uso: candidiasis bucofaríngea, esofágica, intestinal, vaginal; se emplea tópicamente y por vía oral local (no sistémica). > Definición: Nistatina es un **antifúngico poliénico** de uso tópico y oral para candidiasis mucocutánea; no se absorbe por VO y no se emplea sistémicamente. ### Farmacocinética - VO: prácticamente no absorbida - Tópico: sin absorción sistémica relevante ### Indicaciones y consideraciones - Apta en embarazo y lactancia para formulaciones tópicas - Para infecciones orales: enjuagar y escupir o enjuagar y tragar según prescripción - Síntomas suelen mejorar en 7-10 días ### Efectos adversos - Gatrointestinales leves con VO (náuseas, vómitos, diarrea) ## Equinocandinas (Caspofungina, Anidulafungina) ### Mecanismo de acción - Inhibidor no competitivo de la **β-(1,3)-glucano-sintasa**, impidiendo la síntesis de β-glucano de la pared fúngica; conduce a pérdida de integridad celular. > Definición: Las equinocandinas inhiben la síntesis del **β-glucano** de la pared fúngica y son fungicidas frente a Candida y activos frente a Aspergillus en combinación. ### Espectro - Eficaces principalmente contra **Candida** y con actividad sobre **Aspergillus*